卡博替尼(Cabozanix/XL184)是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂,可以靶向作用于VEGF受体、MET,RET,AXL,c-KIT和其他许多靶点。目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归,特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上,肺癌的数据报导不一,有的高达85%。而卡博替尼似乎对骨转移疗效甚佳。在一项II期篮氏研究中,采用卡博替尼治疗多种晚期实体肿瘤。卡博替尼结果显示,184对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
同时,肺癌的发病率和死亡率在我国都很高,而卡博替尼(Cabozantinib)在肺癌治疗中的应用更是广泛。比如卡博替尼与EGFR-TKI联合治疗一代或三代TKI耐药后的肺癌患者,NCCN也推荐卡博替尼治疗RET融合的非小细胞肺癌,对于克唑替尼耐药后MET突变或ROS1融合的肺癌患者都可用卡博替尼,EGFR野生型非鳞肺癌患者使用卡博替尼都有好的疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692