
不同版本的恩西地平(Enasidenib),其价格也不一样。
1、老挝卢修斯版恩西地平:50mg×30片/盒,约150美元。
2、老挝大熊版恩西地平:50mg×30片/盒,约162美元,100mg×30片/盒,约304美元。
以上为国际市场参考价,实际价格可能因汇率、采购渠道及促销活动有所浮动。购买时请选择正规渠道,确保药品质量。
使用恩西地平前,必须通过FDA批准的伴随诊断方法(如AbbottRealTimeIDH2检测)确认患者血液或骨髓中存在IDH2突变(常见突变类型为R140或R172)。该药仅适用于IDH2突变阳性的复发或难治性AML成人患者。

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(1)、标准剂量:100mg,口服,每日一次。
(2)、服用方式:整片吞服,不可咀嚼、压碎或掰开。可与食物同服或空腹服用,建议每天固定时间服药。
(3)、治疗时长:持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。即使未出现明显疗效,也应至少治疗6个月,因为临床反应可能需要较长时间(中位首次反应时间为1.9个月,最佳反应为3.7个月)。
(4)、漏服或呕吐处理:若漏服或服药后呕吐,应在同一天尽快补服;次日恢复正常服药时间,不可一次服用双倍剂量。
(1)、生物利用度:口服100mg后的绝对生物利用度约为57%。中位达峰时间(Tmax)为4小时。
(2)、稳态浓度:每日一次给药后约29天达到稳态,蓄积约10倍。稳态峰浓度(Cmax)约13.1mg/mL。
(3)、分布:平均分布容积55.8L。血浆蛋白结合率高达98.5%。
(1)、代谢途径:恩西地平通过多种CYP酶(CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4)和UGT酶(1A1、1A3、1A4、1A9、2B7、2B15)广泛代谢。循环中89%为原药,主要代谢物AGI-16903占10%。
(2)、半衰期:终末半衰期长达7.9天,故蓄积明显。
(3)、排泄:89%经粪便排出(其中34%为原药),11%经尿液排出(仅0.4%为原药)。
参考资料: FDA说明书更新于2025年1月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209606
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