卡博替尼（XL184）是什么？

卡博替尼的研发代号是XL184，原研药来自美国Exelixis制药厂，那么，卡博替尼（XL184）是什么？

关于卡博替尼的药品介绍：

卡博替尼适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者；伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌；适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌；适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者；适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者等等。

卡博替尼于2011年1月被美国食品和药物管理局FDA授予孤儿药物地位。

目前已经批准对前列腺癌，膀胱癌，卵巢癌，脑癌，黑色素瘤，乳腺癌，非小细胞肺癌，胰腺癌和肝细胞癌的治疗均有疗效。

卡博替尼将于2016年3月与Exelixis达成合作后，由法国制药公司Ipsen在欧洲销售。

卡博替尼XL184的优点：

①靶点丰富：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT；

②抗药性低：卡博替尼XL184靶点多不容易耐药；

③卡博替尼+特罗凯，比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好；卡博替尼+索拉菲尼，可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。

使用卡博替尼常见不良反应：

（1）使用卡博替尼最常见不良反应（＞25%）包括：腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻，食欲下降，恶心，疲乏，口腔疼痛，发色改变，味觉异常，高血压，腹痛，便秘。

（2）使用卡博替尼最常见的实验室检查异常（＞25%）包括：AST及ALT升高，淋巴细胞减少碱性磷酸酶增加，低血钙症，中性粒细胞减少，血小板减少，低血磷症，高胆红素血症。