XL184的详细说明书

XL184的详细说明书

通用名称：卡博替尼

商品名称：XL184

全部名称：卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix

适应症：

适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

剂量：

用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。

给药方法：

避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。

不良反应：

XL184卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。

XL184卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。

对不良反应的剂量调整：

1：出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时：暂停XL184给药。

2：不良反应缓解或改善（即达到用药前状态或恢复至1度）后，按下列方式降低剂量：

a. 既往每天服药140 mg，下一步治疗每天剂量100 mg；

b. 既往每天服药100 mg，下一步治疗每天剂量60 mg；

c. 既往每天服药60 mg，下一步可耐受的情况下服用40 mg，否则终止用药。

3 ：出现以下任一条的情况，永久停药：

a. 发生内脏穿孔或形成瘘管；

b. 严重出血；

c. 出现严重动脉血栓事件 （如心肌梗死，脑梗死）；

d. 肾病综合征；

e. 恶性高血压，高血压危象，采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压；

f.下颌骨坏死；

g.可逆的后部白质脑病综合征.

4：肝功能异常：中、重度肝功能异常患者不建议服用XL184.

5：使用CYP3A4抑制剂：接受XL184治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑）。

使用强效CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼每天服用剂量减少40 mg（例如：每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg）。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。

6 ：使用强效CYP3A4诱导剂：如有可行的替代治疗，避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂（包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥）。不要摄取已知可诱导细胞色素P450酶活性的食物或营养添加剂（如圣约翰草（贯叶连翘））。需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，在耐受的情况下，XL184每天服用剂量增加40 mg（例如：每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg）。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。每天XL184剂量不得超过180mg。

XL184 注意事项：

1)血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。

2) 伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。

3)高血压：有规律地监视血压;对高血压危象终止卡博替尼。

4)颌骨骨坏死：终止卡博替尼。

5)掌足红肿综合征(PPES)：中断卡博替尼，或减低卡博替尼剂量。

6)蛋白尿：监视尿蛋白;对肾病综合征终止卡博替尼。

7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止卡博替尼。

8)胚胎胎儿毒性：卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女XL184 卡博替尼对胎儿潜在风险。