拉罗替尼用量是多少？

拉罗替尼是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂。拉罗替尼的最大看点在于，它是一款针对特定基因突变，而不针对特定癌症种类的抗癌新药。拉罗替尼所能治疗的NTRK基因融合实体瘤包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等癌症类型。因此，拉罗替尼在美国获批被认为是癌症疗法从“基于癌症在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重要里程碑。  

拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。拉罗替尼适应于满足以下要求的成人或儿童实体瘤患者1. NTRK基因融合突变且不具有已知的耐药基因；2. 转移性肿瘤或不建议手术的患者；3. 无满意的替代治疗方案或治疗后进展。 

成年人：拉罗替尼对成年人的剂量是每天口服100mg，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受毒性；儿童按年龄和体重使用剂量：体表面积小于1.0米的儿科患者，拉罗替尼的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次，与或不与食物同服。不良反应剂量调整：出现3级或4级不良反应，减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善，则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退，则永久停用拉罗替尼。