格列卫治疗白血病效果如何？

“格列卫”主要成分为甲磺酸伊马替尼，是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。“格列卫”对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性，结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近，形成空间位阻影响ATP的结合，从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。甲磺酸伊马替尼（商品名“格列卫”）是第一个被FDA批准用于慢性粒细胞白血病（CML）的酪氨酸激酶抑制剂，慢性髓系白血病（CML）是一种造血干细胞克隆性骨髓增殖性肿瘤，其标志性特征为Ph染色体，即t（9；22）（q34；q11），致病基础为位于9q34上的c-abl易位至22q11上bcr基因3'端，形成bcr-abl融合基因。该融合基因编码产生的bcr-abl融合蛋白具有高酪氨酸激酶活性。

格列卫能竞争性靶向抑制bcr-abl酪氨酸激酶，使CML患者获得很高的血液学及细胞遗传学反应率，目前已成为CML慢性期患者的首选一线治疗药物。格列卫治疗白血病效果如何？

临床3期试验分析了格列卫与标准疗法治疗白血病的效果，结果显示，相比标准疗法，格列卫在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以格列卫为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在格列卫诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。格列卫将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。