恩杂鲁胺( enzalutamide) 化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,其临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发,于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ,商品名为Xtandi ,该药为口服制剂。恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。
那恩杂鲁胺的注意事项有哪些?
在使用恩杂鲁胺的患者中有0.5%的患者发生癫痫发作。在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中,癫痫发作的比率为2.2%。若在使用恩杂鲁胺治疗期间发生癫痫,应永久停止使用该药。发生脑后部可逆性白质病变综合征时,应停用恩杂鲁胺。
儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性
老年人 :无确定性的差异 ,但不能排除某些年个 体有更大敏感性;
有肾受损患者 :轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min )肾病终末期患者。
有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量,尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。
如果你正在服用或计划服用的处方药和非处方药,维生素和营养补充剂,一定要告诉你的主治医生,请务必提及以下任何一种:抗凝血剂(血液稀释剂),如华法林(Coumadin),波生坦(Tracleer),卡马西平(Carbatrol,Equetro,Tegretol),环孢素(Gengraf,Neoral,Sandimmune),双氢麦角胺(DHE 45 (Migranal),efavirenz(Sustiva),麦角胺(米格特,Cafergot),etravirine(Intelence),芬太尼(Abstral,Actiq,Duragesic,其他),吉非贝齐(Lopid),伊曲康唑(Sporanox),奥美拉唑(Prilosec),咪达唑仑(Versed),莫达非尼(Provigil),萘夫西林(Nallpen),麻醉药物疼痛,苯巴比妥,苯妥英(Dilantin),匹莫齐特(Orap),奎尼丁(Nuedexta),利福布丁(Mycobutin),利福平(Rimactane,Rifamate, Rifater)利福喷丁(Priftin),西罗莫司(rapamune)和他克莫司(Prograf)。
您的医生可能需要更改您的药物剂量或仔细监测您的副作用。许多其他药物也可能与恩杂鲁胺(enzalutamide)相互作用,所以一定要告诉你的医生你正在服用的所有药物,甚至那些没有出现在这个名单上的药物。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614