克唑替尼(赛可瑞、Xalkori、Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制MET/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂。
2011年美国FDA批准,克唑替尼(Crizotinib、赛可瑞、Xalkori) 用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌(成人),蛋白激酶(ROS1)阳性的晚期非小细胞肺癌(成人)的靶向药。
克唑替尼(Crizotinib,赛可瑞)不仅具有针对ALK基因的药理作用,同时还对ROS1基因重排存在活性。
研究纳入50例证实为ROS1重排的晚期非小细胞肺癌患者,研究中对患者采用标准方案的口服剂量克唑替尼(250mg,2次/天)治疗。
结果显示,客观反应率为72%,其中3例患者完全缓解、33例患者部分缓解。克唑替尼在 ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者中表现出明显的抗肿瘤活性,达到了其客观缓解率主要终点。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581