英利达由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市,英利达是一种新的作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制血管内皮细胞生长因子受体,因此英利达被获批为二线治疗晚期肾癌,用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。
英利达推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。
如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低英利达剂量约半量,对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。英利达治疗晚期肾癌效果不错,但是它仅适用于成人患者,18岁以下的儿童患者不宜使用。
英利达要注意事项:曾观察到高血压包括高血压危象。开始英利达前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物,对持续高血压减低英利达剂量;曾发生胃肠道穿孔和瘘管,对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用;曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过英利达和在这些患者中不应使用;中度肝受损患者如使用英利达开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过英利达。
用英利达治疗开始前,和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿,减低剂量或暂时中断用英利达治疗;曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用;用英利达治疗时曾观察到肝酶升高。用英利达治疗开始前和自始至终定期监视ALT,AST和胆红素;当给予妊娠妇女根据其作用机制英利达可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受英利达避免成为妊娠。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324