色瑞替尼(ceritinib、Zykadia)作为ALK阳性非小细胞肺癌特效药,用于克唑替尼耐药或不耐受的患者。色瑞替尼(赛立替尼)于2014年就已批准上市,作为肺癌治疗二线药物。
色瑞替尼的主要作用机制是抑制ALK及其参与细胞增殖调控的下游信号通路(如 JAK-STA3、MEK-ERK、m TOR 和 PI3K-AKT)相关蛋白(如 STAT3、ERK、ribosomal S6 和 AKT)的磷酸化。
色瑞替尼的用量:
推荐色瑞替尼剂量为750 mg/d,空腹或饭后2 小时服药,整颗吞食,胶囊不宜咀嚼。如果患者不能耐300 mg/d 剂量所产生的任何药物不良反应,应当停止给药;在未发生肿瘤进展或不可耐受的不良事件之前,只要有临床获益,均应持续治疗。
色瑞替尼已被证明对于那些在接受克唑替尼(crizotinib)治疗后出现疾病进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者有显著疗效,患者可以咨询医伴旅。