什么样的人适用阿雷替尼？

阿雷替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。Alecensa可口服用于阻断ALK蛋白活性，从而抑制非小细胞肺癌细胞的增殖和转移。在非临床研究，阿雷替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。Alecensa的获批为不再对克唑替尼治疗敏感的ALK阳性NSCLC患者提供了一种新的治疗选择。

阿雷替尼适应症：用于治疗晚期转移性ALK阳性的非小细胞肺癌，也使用于经克唑替尼治疗疾病后疾病进展或耐受的患者。2015年12月罗氏阿雷替尼经美国FDA批准上市，2017年11月7日，美国FDA批准阿雷替尼(安圣莎)用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌。对于ALK阳性患者而言，阿雷替尼被批为一线治疗意味着疗效更优于克唑替尼。阿雷替尼常见不良反应：最常见不良反应(20%)包括乏力，便秘，水肿和肌肉疼痛。

阿雷替尼（Alectinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，阿雷替尼alectinib抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。2015年12月美国食品和药物管理局(FDA)批准罗氏旗下口服新药阿雷替尼(Alectinib)，用于治疗晚期(转移性)ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性非小细胞肺癌患者，此类患者经克里唑蒂尼(Xalkori)治疗后病情恶化或不能耐受克里唑蒂尼治疗。

阿雷替尼具有很强的控制肿瘤的能力。日本的一项小规模临床试验AF-001JP招募了46例ALK突变的新诊断的晚期非小细胞肺癌。患者口服300mg阿雷替尼，每日两次。 46例患者中有14例脑转移。经过三年的随访，46例患者中有28例无肿瘤进展，其中25例仍服用阿雷替尼;对于14例脑转移高危患者，6例患者仍然存活，脑和全身肿瘤无进展迹象。三年内肿瘤进展率高达62％。

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