
ROS1 融合是继 EGFR 突变、ALK 融合肺癌之后又一类可以从 TKI 治疗中获益的肺癌分子亚型,在全部肺癌患者中占比 1-2%。
临床研究发现,ROS1融合的患者长时间使用克唑替尼,也会发生耐药,其中一个原因就是ROS1基因发生了基因突变,比如G2032R和D2033N突变。
卡博替尼也能够覆盖ROS1靶点,且在克唑替尼耐药后,即ROS1发生继发耐药突变的情况下,如ROS1基因的 D2033N突变及 G2032R突变,位于ATP结合区可以影响药物疗效,而更换卡博替尼后可以很好地逆转耐药。
卡博替尼用于ROS1靶点突变的用药还没有正式获批,目前正在进行临床试验,相信在不久之后卡博替尼就能正式批准上市用于治疗克唑替尼耐药后的患者。
参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692
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