利奈唑胺是第一个用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药物, 由辉瑞旗下的Pharmacia开发,主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
利奈唑胺是人工合成的恶唑烷酮类抗生素,2000年获得美国FDA批准上市,与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
体药动学研究结果显示,健康人口服利奈唑胺后吸收快速且完全,生物利用度可达100 %。口服与胃肠外给药,其谷-峰浓度和时间-曲线下面积等参数近似。每12 h口服600 mg 利奈唑胺,血清峰浓度和谷浓度分别为16~18μg/L和3 .5~3.8 μg/L,即在几乎所有给药间隔,体内浓度均高于革兰阳性细菌的最低抑菌浓度。服药时进食特别是高脂饮食可使血清峰浓度稍降低,tmax 从1.5 h 推迟到2.2 h,Cmax降低17 %,但AUC 不变。
市面上利奈唑胺原研药的价格在4000-5000元左右,规格为600mg*10片,比较昂贵,目前性价比最高的就是印度Cipla药厂生产的利奈唑胺(600mg*100片/盒),印度药房售价折合人民币约1000元左右。