环丝氨酸(Cycloserine )对结核杆菌具有抑制作用,其最低抑菌浓度为 5〜20微克/毫升。本品是一种无色针状或是无定形的粉末,主要用于复治、耐药、耐多药和广泛耐多药结核病治疗,必须与其他抗结核药品联合应用,并可延缓其耐药性的产生。
(1) 用法及剂量:口服0. 25克,每日2〜3次,最大剂量每日1克。由于其严重的不良反应,目前临床很少应用。(2) 药物相互作用:同时服用乙硫异烟胺可增加本品的神经毒性。酒精与环丝氨酸(cycloserine)存在配伍禁忌,特别是大量服用本品时,酒精可增加癫痫发作的可能性和危险性。环丝氨酸(cycloserine)与异烟肼同时应用可增加中枢神经毒性反应的发生率,如头晕或嗜睡。须调整给药剂量并应严密监测中枢神经毒性。
环丝氨酸(Cycloserine )学名右旋-4-氨基-3-四氢异噁唑酮。分子式C3H6N2O2,分子量102.09。本品具有广谱抗菌作用,对多数革兰阳性及阴性菌均有抑制作用,但抑菌作用较弱,而对结核分枝杆菌具有较好的抑制作用,其作用机制为抑制和干扰细菌细胞壁的合成。环丝氨酸口服吸收迅速,口服3~4 小时达血药浓度峰值。口服一次 0.25g达峰值平均为4mg/L,重复用药,可达到较高峰值。血浆半衰期为10小时。吸收后分布于全身组织、体液,可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄,肾功能不全者易蓄积中毒,小量从粪便中排出。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593