环丝氨酸(cycloserine)是美国礼来公司70年代初研制的产品,FDA于1982年1月1日批准在美国上市,上市剂型为胶囊剂,规格为250mg,商品名为Seromycin,适用于敏感菌引起的、初始治疗(链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)不足的活性肺和肺外结核(包括肾结核)。2000年以来,礼来公司通过世界卫生组织在亚非欧等40个国家的获得了批准上市。
环丝氨酸(cycloserine)为二线抗结核药。抗菌谱较广,对多种革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用,但作用较链霉素、异烟肼弱。其抗菌机理是干扰细菌细胞壁的合成。抗结核杆菌的浓度为5~20mg/L。与其他抗结核药无交叉耐药性。本品不易产生耐药性。
环丝氨酸(cycloserine)口服吸收迅速,口服3~4小时达血药浓度峰值。口服一次0.25g达峰值平均为4mg/L,重复用药,可达到较高峰值。血浆半衰期为10小时。吸收后分布于全身组织、体液,可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄,肾功能不全者易蓄积中毒,小量从粪便中排出。
环丝氨酸怎么买?
美国礼来公司生产的环丝氨酸(cycloserine),目前还没有在国内上市,且为原研药价格较贵,因此很多患者购买价格便宜的环丝氨酸。据医伴旅了解到印度Macleods制药生产的环丝氨酸(Coxerin)250mg*60胶囊 一盒,印度药房售价约1100$左右,患者可以亲自去印度购买或联系海外医疗服务机构进行购买。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593