克唑替尼治疗ROS-1基因突变的NSCLC患者

肺癌在全世界的致死率高居榜首，研究发现，ROS-1基因突变可导致细胞出现异常，且多种癌症存在该突变，其中包括非小细胞肺癌。大约1%的非小细胞肺癌患者存在ROS-1基因突变。

克唑替尼（Crizotinib)，国内商品名为赛可瑞，是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。

2011年FDA曾首次批准克唑替尼用于治疗ALK基因突变的NSCLC。2016年3月11日美国FDA正式批准克唑替尼（Crizotinib，辉瑞）可用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期（转移性）非小细胞肺癌（NSCLC）患者。克唑替尼是第一个经FDA批准的ROS-1突变型NSCLC治疗用药，也是唯一经FDA批准同时针对ROS-1和ALK两种基因的靶向治疗药物。

克唑替尼通过阻断ROS-1基因突变肿瘤中的ROS-1蛋白，可以阻止NSCLC的生长和传播。一项包含50例ROS-1阳性的、转移性NSCLC患者的多中心、单组研究评估了药物的安全性和有效性。结果显示，66%的患者获得肿瘤的完全缩小或部分缩小，作用效果持续时间的中位值是18.3个月。