前列腺癌是男性高发的一种恶性癌症肿瘤,在我们国内前列腺癌患者的人数每年都在不断升高。当接受了去势手术之后,患者通常还需要进行抗癌治疗才能控制住病情的恶化发展。恩杂鲁胺是一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂,该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力,已被证明能够降低癌细胞的生长,并能诱导肿瘤细胞死亡。
相对于传统的抗雄激素药物如比卡鲁胺,恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5至8倍,且没有严重的并发症。在前列腺癌动物模型中,对肿瘤组织生长和进展有明显抑制作用;另外,恩杂鲁胺还可以降低肿瘤细胞中受体的核转位表达水平。
一项双盲、三期研究共纳入 1717 例患者,接受恩杂鲁胺(160mg 剂量)或安慰剂治疗。主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%(风险降低了 81%,风险比为 0.19),安慰剂组是 14%。研究结束时,恩杂鲁胺组 626 例患者(72%)、安慰剂组 532 例患者(63%)存活,患者死亡风险降低 29%,风险比 0.71。
恩杂鲁胺同时伴随着一些副作用,患者在服用时也要注意。在服用恩杂鲁胺的患者中有30%的人会感到疲劳,低于30%的其他副作用有腹泻、头昏、身体无力,严重的可能伴有头痛,上呼吸道感染、低白细胞数以及手、手臂或腿脚肿胀,身体燥热或背部、关节处甚至肌肉骨骼疼痛等。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614
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