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恩杂鲁胺(enzalutamide)的用法用量需结合患者病情类型、治疗反应及合并用药情况综合制定,既要遵循基础推荐剂量,也要关注用药方式规范、特殊人群的联合治疗要求,以及不良反应或药物相互作用时的剂量调整原则。
恩杂鲁胺的推荐剂量为每日口服160mg,可与食物同服或空腹服用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
建议患者将每粒胶囊或每片药片整粒吞服,并饮用足量水,确保药物完全咽下。禁止咀嚼、溶解或打开胶囊。
接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)或转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)患者,还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗,或已行双侧睾丸切除术。
高危生化复发(BCR)的非转移性去势敏感性前列腺癌(nmCSPC)患者可接受恩杂鲁胺治疗,可联合或不联合GnRH类似物。对于此类患者:
若治疗36周后前列腺特异性抗原(PSA)检测不到(<0.2ng/mL),可暂停治疗。
当PSA升高至以下水平时,应重新开始治疗:既往行根治性前列腺切除术的患者,PSA≥2.0ng/mL;既往行初始放射治疗的患者,PSA≥5.0ng/mL。
若患者出现≥3级不良反应或无法耐受的不良反应,应暂停恩杂鲁胺治疗一周,或直至症状改善至≤2级,随后根据情况以相同剂量或降低后的剂量(120mg或80mg)恢复治疗。
应避免与强CYP2C8抑制剂联合用药。若无法避免联合使用,需将恩杂鲁胺剂量减至80mg,每日一次。若停用该强抑制剂,应将恩杂鲁胺剂量恢复至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。
应避免与强CYP3A4诱导剂联合用药。若无法避免联合使用,需将恩杂鲁胺剂量从160mg增至240mg,每日口服一次。若停用该强诱导剂,应将恩杂鲁胺剂量降至开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614
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