恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种雄激素受体拮抗剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并阻止雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。这种抑制作用能够阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

药品称呼

中文名称：恩杂鲁胺、恩扎卢胺

英文名称：enzalutamide、MDV 3100、Xylutide

商品名称：Xtandi

全部名称：恩杂鲁胺、恩扎卢胺、enzalutamide、Xtandi、MDV 3100、Xylutide

剂型和规格

剂型：胶囊；

规格：40mg*112粒/盒。

禁忌

妊娠。根据作用机制，恩杂鲁胺可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。

相互作用

(1)抑制或诱导CYP2C8的药物:

强CYP2C8抑制剂增加本品的AUC，应避免合用。若不可避免.则减少本品剂量。CYP2C8诱导剂与本品合用在体内的效果尚未评价，应尽可能避免。

(2)抑制或诱导CYP3A4的药物:

与强CYP3A4抑制剂合用增加本品的AUC。CYP3A4诱导剂与本品合用在体内的效果尚未评价 。强CYP3A4诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量 ，因此应避免合用。

推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。中度CYP3A4诱导剂(如博沙坦、依法韦仑、莫达非尼、茶夫西林和)圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量 ，因此也应避免合用 。

(3)本品对药物代谢峰的作用:

enzalutamide是一个强的CYP3A4诱导剂和中度的CYP2C9和CYP2Cl9诱导剂 。在稳定状态时，本品减少对咪达唑仑(CYP3A4底物)、华法林(CYP2C9底物)的血浆暴露量 。

应避免本品 与治疗窗 较窄的CYP3A4(如阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角 胶、麦角胶、芬太尼、 匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、 他克英司)、CYP2C9(如苯妥英、华法林)和CYP2Cl9(如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide可能降低他们的 暴露量 。若不能避免与华法林合用，应进行更多的INR监测 。

药物过量

出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。

贮藏

储存在8℉-77℉(20℃-25℃)，胶囊保持干燥密闭的容器内。

作用机制

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。