恩杂鲁胺（enzalutamide）简介

恩杂鲁胺（enzalutamide）中文说明书

恩杂鲁胺（enzalutamide）说明书通用名称：恩杂鲁胺商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症：适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。用法用量： 160mg，口服给药，每天1次。吞服整个胶囊。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊。可以与或不与食物同服。不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) (3) 实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高。 (4 )感染或败血症。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤。 ( 6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉、触觉、未定义的。禁忌：妊娠。根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。注意事项：特殊人群：儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性。老年人 :无确定性的差异，但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者 :轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。哺乳期：XTANDI不适用于哺乳女性，因为尚未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。小儿使用：XTANDI在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。肾损伤患者：没有专门针对XTANDI用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。肝损伤患者：一项专门针对XTANDI用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。相互作用： (1)抑制或诱导 CYP2C8 的药物 :强 CYP2C8 抑制剂增加本品的 AU C ，应避免合用。若不可避免.则减少本品剂量。CYP2C8 诱导剂与本品合用在体内的效果尚未评价，应尽可能避免。 (2)抑制或诱导CYP3A4 的药物 :与强 CYP3A 4 抑制剂合用增加本品的 AUC。CYP3A4诱导剂与本品合用在体内的效果尚未评价。强 CYP3A4 诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、非 IJ 桶布汀、不IJ 福平、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量，因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。中度 CYP3A4 诱导剂 (如博沙坦、依法韦仑、依 tJ韦林、莫达非尼、茶夫西林和) 圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量，因此也应避免合用。 (3) 本品对药物代谢峰的作用 :enzalutamide 是一个强的 CYP3A4 诱导剂和中度的 CYP2C9 和 CYP2Cl9 诱导剂。在稳定状态时，本品减少对咪达唑仑 (CY P3A4 底物)、华法林 (CY P2C9 底物 )莉l奥美拉 i些 (CYP2C19 ) 的血浆暴露量。应避免本品与治疗窗较窄的 CYP3A4 ( 如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角胶、麦角胶、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英、华法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide 可能降低他们的暴露量。若不能避免与华法林合用，应进行更多的 IN R 监测。药物过量：出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。贮藏：储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。作用机制：恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

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2019-04-23 15:17

恩杂鲁胺的适应症

恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明，苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。在临床前的研究中，它显示出对雄激素与雄激素受体结合的竞争性抑制，并抑制雄激素受体核转位和与DNA的相互作用。恩杂鲁胺的适应症有哪些？美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺（XTANDI）用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。FDA批准扩大了恩杂鲁胺的适应症，包括非转移性CRPC（NM-CRPC）和转移性CRPC患者。恩杂鲁胺以前仅被批准用于治疗转移性CRPC患者。

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2019-06-11 17:18

恩杂鲁胺的说明书

英文商品名：Xtandi 英文药品名：Enzalutamide 中文药品名：恩杂鲁胺类别：小分子雄激素受体抑制剂剂量和给药方法：恩杂鲁胺（enzalutamide） 160 mg(四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。可与或无食物服用。适应证和用途：恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。作用机理：恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。药物相互作用： 1、避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对恩杂鲁胺（enzalutamide）血浆暴露。如需要共同给药，减低恩杂鲁胺（enzalutamide）剂量。 2、避免强或中度CYP3A4或CYP2C8 诱导剂因它们可能改变对恩杂鲁胺（enzalutamide）血浆暴露。 3、避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因恩杂鲁胺（enzalutamide）可能减低这些药物的血浆暴露。如恩杂鲁胺（enzalutamide）是与华法林(CYP2C9底物)共同给药，进行附加的INR监测。不良反应：最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。注意事项 ( 1 )特殊人群 :儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性。老年人 :无确定性的差异，但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者 :轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 (2)禁忌 :不适用于妇女，娃赈期妇女禁用。储存方法： XTANDI b储存在8°F 到 77°F (3°C 到 43°C)，XTANDI胶囊保持干燥密闭的容器内。

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2019-07-18 09:28

恩杂鲁胺中文说明书

中文药品名：恩杂鲁胺英文商品名：Xtandi 英文药品名：Enzalutamide 恩杂鲁胺规格与用法用量 1、规格恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。 2、具体用法标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。 3、用药时间餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。禁忌：恩杂鲁胺不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。适应证和用途：恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。不良反应 (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节脯，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。 (2) 癫确发作 :最常儿的导致泊疗终止的不良反应 (0.9%) (3) 实验室异常 :中性粒细胞减少， ALT 升高，胆红素升高。 (4 )感染或败血症。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤。 ( 6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉、触觉、未定义的注意事项 ( 1 )特殊人群 :儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性。老年人 :无确定性的差异，但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者 :轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 (2)禁忌 :不适用于妇女，娃赈期妇女禁用。相互作用 (1)抑制或诱导 CYP2C8 的药物 :强 CYP2C8 抑制剂增加本品的 AU C ，应避免合用。若不可避免.则减少本品剂量。CYP2C8 诱导剂与本品合用在体内的效果尚未评价，应尽可能避免。 (2)抑制或诱导CYP3A4 的药物 :与强 CYP3A 4 抑制剂合用增加本品的 AUC。CYP3A4诱导剂与本品合用在体内的效果尚未评价。强 CYP3A4 诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、非 IJ 桶布汀、不IJ 福平、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量，因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。中度 CYP3A4 诱导剂 (如博沙坦、依法韦仑、依 tJ韦林、莫达非尼、茶夫西林和) 圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量，因此也应避免合用。 (3) 本品对药物代谢峰的作用 :enzalutamide 是一个强的 CYP3A4 诱导剂和中度的 CYP2C9 和 CYP2Cl9 诱导剂。在稳定状态时，本品减少对咪达唑仑 (CY P3A4 底物)、华法林 (CY P2C9 底物 )莉l奥美拉 i些 (CYP2C19 ) 的血浆暴露量。应避免本品与治疗窗较窄的 CYP3A4 ( 如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角胶、麦角胶、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英、华法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide 可能降低他们的暴露量。若不能避免与华法林合用，应进行更多的 IN R 监测。

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2019-07-18 09:39

恩杂鲁胺详细信息

恩杂鲁胺是由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗转移性去势抵抗型前列腺癌，商品名为XTANDI，该药为口服制剂，用药前无需进行基因检测。药物名称： Enzalutamide （恩杂鲁胺，XTANDI）【美国上市时间】2012年8月31日【类别】小分子雄激素受体抑制剂【剂型和规格】40mg，白色长方形软凝胶胶囊。【服用方法】每次160mg，每日一次，口服。【储存】保持干燥密闭，常温储存。【不良反应】最常见的不良反应(≥10％)为乏力/疲劳，背痛，食欲降低，便秘，关节痛，腹泻，热潮红，上呼吸道感染，外周性水肿，呼吸困难，骨骼肌疼痛，体重减轻，头痛，高血压，眩晕。数据显示，恩杂鲁胺早期使用抗原应答率更高，生存期更长对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。研究共纳入117例mCRPC患者，他们于2015年8月至2017年10月间接受恩杂鲁胺治疗。其中，29.1%将恩杂鲁胺治疗作为一线治疗，48.7%作为二线治疗（一线用药为多西他赛或阿比特龙），19.3%作为三线及以上治疗（至少接受过下列2个药物治疗：多西他赛、阿比特龙、卡巴他赛或镭-223）。[ASCO GU 2018, abstract 330] 中位随访时间为7.8个月，一年生存率为82%。中位总生存期（OS）：恩杂鲁胺作为一线治疗的患者中尚无数据，作为二线治疗者为15.8个月，作为三线及以上治疗者为7.4个月（P = 0.0002）。中位无进展生存期（PFS）在接受恩杂鲁胺作为一线、二线、三线及以上治疗者中分别为7.1个月、3.9个月和2.2个月（P=0.0002）。同样，前列腺特异抗原（PSA）应答率（与基线相比下降超过50%）也是在较早接受恩杂鲁胺治疗的患者中较高。PSA应答率在接受恩杂鲁胺为一线治疗者中为73.5%，二线治疗者中为35.1%（一线药物：53.8%为多西他赛，29.5%为阿比特龙），三线及以上治疗者中为19.2%（P＜0.001）。总体来说恩杂鲁胺明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。

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2019-07-18 12:51

恩杂鲁胺是什么？

恩杂鲁胺是一种针对雄激素受体信号传导通路的新型药物，恩杂鲁胺用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体，以阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译为目的，最终导致肿瘤细胞的凋亡。恩杂鲁胺的适应症为：经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌；未接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。恩杂鲁胺的推荐剂量为口服给药，每日一次，每次160mg（4*40mg），需要整粒吞服、不能咀嚼、溶于水或打开胶囊。恩杂鲁胺最常见副作用（≥10%患者）：虚弱/疲劳，背痛，食欲下降，便秘，关节痛，腹泻，潮热，上呼吸道感染，外周组织水肿，呼吸困难，骨骼肌痛，体重减轻，头痛，高血压，头晕/眩晕、脊髓压迫征和马尾神经综合征等。

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2019-08-19 11:27

enzalutamide简述

恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明，苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。【适应症】恩杂鲁胺适用于抗肿瘤药多西他赛治疗后的前列腺癌患者。【用法用量】推荐剂量：160 mg (4 片*40 mg胶囊)口服每日一次；可以带或不带食物吞下胶囊；不要咀嚼、溶解或打开胶囊【不良反应】恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。【注意事项】 1.妊娠妇女禁用恩杂鲁胺(Enzalutamide)。 2.接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的恩杂鲁胺临床试验经验。

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2019-08-19 13:40

Xtandi的介绍说明

Xtandi的介绍说明适应症：转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）作用机制：作为一种雄激素受体抑制剂，在雄激素受体信号通路中不同的过程中发挥作用。最常见副作用（≥10%患者）：虚弱/疲劳，背痛，食欲下降，便秘，关节痛，腹泻，潮热，上呼吸道感染，外周组织水肿，呼吸困难，骨骼肌痛，体重减轻，头痛，高血压，头晕/眩晕。给药方法用量: 口服160mg/天 1/日，可与食物或不与食物一同服用水整颗吞服剂量调整如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用，停药1周或直至症状缓解达到≤2 级反应，然后可以继续按原剂量服用或减量（120mg或80mg）服用，如有必要。注意事项： 1、在使用enzalutamid的患者中有0.5%的患者发生癫痫发作。在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中，癫痫发作的比率为2.2%。若在使用enzalutamid治疗期间发生癫痫，应永久停止使用该药。 2、发生脑后部可逆性白质病变综合征时，应停用enzalutamid。

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2019-08-19 15:19

恩杂鲁胺（enzalutamide）

恩杂鲁胺(enzalutamide)

适应症

用法用量

不良反应

禁忌

注意事项

相互作用

药物过量

贮藏

作用机制