
恩杂鲁胺属于第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi,化合物代号为MDV3100和ASP9785。恩杂鲁胺能够有效减少前列腺癌细胞的增值并且诱导其死亡。2012年上市后,2018年7月,恩杂鲁胺扩大批准用来治疗那些还没有扩散的患者,增加其在前列腺癌市场的临床应用。2015年及2016销售额均突破20亿美元。根据预测,到2024年,安斯泰来的恩杂鲁胺将创造45亿美元的销售额,成为全球最畅销15大抗癌药之一。
临床试验中,1717名化疗初治患者被随机分成两组,分别接受恩杂鲁胺每次160mg,每天一次 (N = 872)或安慰剂(N = 845)治疗。本次试验主要观察终点为总生存期(OS)和影像学无进展生存期(rPFS)。试验结果表明,在预先指定的中期分析中,两组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂)的中位OS为32.4个月 VS 30.2个月,在更新的生存分析中,两组患者的中位OS为35.3个月 VS 31.3个月。两组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂)的中位rPFS为NR(not reached 未达到) VS 3.7个月。
恩杂鲁胺最常见的不良反应有:亚健康状态(51%)、背痛(26%)、腹泻(22%)、关节痛(21%)、热潮红(20%)、周围性水肿(15%)、肌肉骨骼痛(15%)、头痛(12%)、上呼吸道感染(11%)等。当身体出现强烈不良反应时一定要及时就医。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614
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