
卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。
一项比较卡博替尼、厄洛替尼或双药联合作为二线 /三线治疗EGFR 野生型晚期NSCLC患者疗效的II期临床试验,纳入111名患者,其中使用厄洛替尼单药治疗38例,使用卡博替尼单药治疗38例,卡博替尼联合厄洛替尼治疗35例。根据患者 ECOG PS 评分及前期治疗分层,随机分配到厄洛替尼组(150mg/d)、卡博替尼组(60mg/d) 或者厄洛替尼(150mg/d) 联合卡博替尼组(40mg/d)。
研究结果显示:厄洛替尼组、卡博替尼组以及联合组患者主要的 3~4 级不良反应为腹泻(8% vs 8% vs 28%), 高 血 压(0 vs 25% vs 3%),乏力(13% vs 15% vs15%),口腔黏膜炎(0 vs 10% vs 3%)以及血栓事件(0 vs 8% vs 5%)。在 EGFR 野生型的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的后线治疗中,卡博替尼(Cabozantinib)与厄洛替尼联合用药优于单药厄洛替尼,不良反应可控。
参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692
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