安圣莎(Alecensa)怎么样

研究显示，安圣莎(Alecensa)能够透过血脑屏障，对CNS保持活性，对脑转移瘤也有疗效。一项名为ALEX的三期试验，在初治晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者（包括无症状脑转移中枢神经系统患者）中比较安圣莎(Alecensa)与克唑替尼的效果。这里小编就给大家分享一下ALEX试验的安圣莎(Alecensa)对中枢神经系统（CNS）治疗怎么样。

美国FDA批准的安圣莎(Alecensa)用于治疗晚期(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌，适用于经另一种治疗药物-克唑替尼治疗后恶化或不对其耐受的患者。安圣莎(Alecensa)是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，安圣莎(Alecensa)抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。安圣莎(Alecensa)的主要活性代谢物，M4，显示相似体外效力和活性。安圣莎(Alecensa)和M4显示体外和体内对多种ALK酶突变型，包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体，在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予安圣莎(Alecensa)导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。截止目前，安圣莎(Alecensa)已在美国、欧盟、中国大陆、中国香港获批上市，适用于接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准安圣莎(Alecensa)用于治疗上述适应症。对安圣莎(Alecensa)用于治疗该适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。安圣莎(Alecensa)是具有高选择性和CNS活性的ALK抑制剂，IRC(独立评估委员会)的数据显示，安圣莎(Alecensa)数据优于克唑替尼。

到数据截止时，共303名患者（安圣莎Alecensa，n=152;克唑替尼，n=151）接受随机分组。经IRC评估40％的患者基线存在CNS转移。从总体上看，两组之间基线特征类似。安圣莎(Alecensa)组既往吸烟者/当前吸烟者的比例相比克唑替尼组较高。基线CNS转移灶可测量和/或不可测量的患者中，46人已接受过放疗。在两个治疗组中，可测量/不可测量基线CNS病灶的中位数均为2个。对于基线存在CNS转移和不存在CNS转移的患者，接受安圣莎(Alecensa)治疗时研究者评估的PFS相比克唑替尼显著延长。在基线存在/不存在CNS转移的患者之间，安圣莎(Alecensa)的作用没有显著差异。对于之前接受过放疗和之前未接受过放疗的患者，接受安圣莎(Alecensa)治疗时PFS相比克唑替尼时间显著延长。