乳腺癌药物帕博西林(哌柏西利)的作用机制

发表者:医伴旅医学部小郑      发表日期:2018-09-26     原创文章  转载请注明出处

乳腺癌正在逐渐成为中国女性的头号杀手,目前晚期乳腺癌5年生存率约20%,对于晚期乳腺癌患者,内分泌治疗、化疗及靶向治疗是主要治疗方法。2015年美国食品与药品管理局(FDA)以快速审批程序批准帕博西林上市,用于治疗晚期乳腺癌。


帕博西林(Palbociclib、IBRANCE)是一种CDK4/6、口服、靶向性抑制剂,帕博西林(palbociclib)是首个获批的用于治疗乳腺癌的CDK4/6抑制剂。临床上,帕博西林联合来曲唑治疗绝经后妇女的雌激素受体(ER)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期乳腺癌作为初始内分泌为基础的治疗对于其转移性疾病的激酶抑制剂。


帕博西林Ibrance(palbociclib)作用机制


帕博西林Ibrance(palbociclib)是一种实验性、口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。


细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
 

目前帕博西林(palbociclib,哌柏西利,帕博西尼,Ibrance,Palbonix)的仿制药已经上市,详情咨询医伴旅。


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