曲美替尼适用于什么病症?2013年获美国FDA同意上市,适用于携带BRAF V600E或V600K骤变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的医治。
2014年美国FDA同意MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合医治BRAF V600E或V600K骤变的不可手术或转移性黑色素瘤。2017年6月22日,FDA同意了达拉非尼(Dabrafenib,D)联合曲美替尼(Trametinib,T)用于BRAF V600E骤变的肺癌患者,有效率超越60%。D+T组合(拉非尼联合曲美替尼)跨适应症用于肺癌,有效仍是很高。
除了上述适应症,截止目前,达拉非尼联合曲美替尼已获批多个适应症:2014年1月,首次获FDA同意用于医治转移性黑色素瘤患者;一年后,也获欧盟同意医治有BRAF V600骤变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者;2018年5月,获FDA同意医治无法手术切除或分散至身体其他部位(转移性)且有BRAF V600E骤变阳性的甲状腺未分化癌(ATC)患者。
曲美替尼,Trametinib(商品名Mekinist),最初是经过高通量细胞活性挑选的方法得到的,为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K骤变的晚期黑色素瘤患者,是FDA同意的第一个激酶别构抑制剂。达拉非尼,Dabrafenib(商品名Tafinlar),由GSK研发的一款BRAF抑制剂药物。该药不能用于野生型黑色素瘤,使用前需检测BRAF V600E骤变。2013年5月29日,FDA同意了其用于医治转移性黑色素瘤和不能行手术医治的黑色素瘤患者。是继维罗非尼、易普利单抗后同意的第三个医治转移性黑色素瘤药物。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513