威罗非尼(vemurafenib)是一款由罗氏公司研发生产的抗癌靶向药物,威罗非尼(vemurafenib)在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。2012 年 2 月,欧盟委员会也批准了罗氏公司威罗非尼(vemurafenib)用于治疗成人 BRAF V600 突变阳性、经手术不能切除或转移性的黑色素瘤。其药在临床上治疗效果非常显著,能够明显延缓患者生存期、提高患者生活质量。但靶向药物都要有一个共性,服用一段时间后,患者会产生耐药性,威罗非尼也不例外。那患者服用威罗非尼多久会产生耐药性?
目前,医学专家已经揭示了威罗非尼的耐药性机制,发现当黑色素瘤细胞还对威罗非尼保持应答时,抗性就已经开始产生了,其途径是表达更多的BRAF蛋白,这种蛋白恰恰是该药物自身的靶点。通过寻找威罗菲尼耐药性产生的机制,研究人员发现了延长药物应答期的方法,即间歇性给药策略,能够有效延缓威罗菲尼耐药的产生。
维莫非尼是一种口服片剂。通常每天两次,无论是早餐和晚餐,每天两次,间隔约12小时。每天大约在同一时间服用vemurafenib。用一杯水吞下片剂; 不要咀嚼或粉碎它们。
注意事项:1)24%患者中发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC):治疗开始前和当用治疗时每2个月进行皮肤学评价。2)治疗期间和再次开始治疗时曾报道严重超敏反应,包括过敏反应。经受严重超敏反应患者中终止威罗非尼。3)曾报道严重皮肤学反应,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。经受威罗非尼严重皮肤学反应患者中终止威罗非尼治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429