肾细胞癌(简称肾癌)是泌尿系统中恶性度较高的肿瘤,也是最常见的肿瘤之一,肾细胞癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤,又称肾腺癌,占肾恶性肿瘤的80%~90%。世界范围内每年大约有270,000人被诊断患有肾细胞癌,且20%在诊断时已经处于晚期。坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel®)是美国辉瑞公司研发的,于2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。
Torisel(temsirolimus,坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),获批治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。
坦西莫司是以雷帕霉素为原料,经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物,由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特,Torisel(temsirolimus,坦罗莫司)的各项临床研究都有很不错的治疗效果,不仅缓解患者的病情,提高患者的生活质量,还延缓了患者的生存期。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088