驮瑞塞尔适应症:驮瑞塞尔于2007年5月获准用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗,还可以治疗非透明肾细胞癌。也有研究比表明,可以用来治疗女性复发性宫颈癌。因此,坦罗莫司也是比较好的一款药物。
Torisel(temsirolimus,坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。体外研究中发现,本品可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降,进而阻止新生血管的发展,也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。
一项研究评价驮瑞塞尔与a—干扰素联(IFN)联合用药的安全性、耐受性及最大耐受量(MTD)的多中心I/II期临床试验,对71例受试者进行本品剂量递增研究。本品按5—25mg递增剂量,每周1次静脉给药;a—IFN每周3次,皮下给药6或9Mu,以出现口腔炎、疲劳、恶心、呕吐等确定限定毒性剂量。最常见的毒性反应为白细胞减少、低磷酸盐血症、无力、贫血及高三酰甘油血症。最终确定的推荐剂量为本品15mg/IFN6MU。接受推荐剂量的39例患者中,8%取得部分响应,36%至少在24周内病情稳定,所有患者的无进展生存期为9.1个月。
结果表明:驮瑞塞尔与a-IFN联合用药对于晚期RCC患者具有抗癌活性,毒性范围可接受,因此,III期随机临床研究联合用药的推荐剂量为本品15mg/IFN6MU。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088