雷莫卢单抗(Ramucirumab)是全球唯一一款已经上市的VEGFR2 (KDR)单克隆抗体。对于VEGFR阻断血管来说,原理上是因为医学研究证实肿瘤的发生发展不仅与肿瘤细胞本身的增殖有关,其周围“微环境”的变化也是一大重要因素:通常,存在于恶性肿瘤周围大量异常的血管形成了一个失衡的代谢微环境,这将加速肿瘤疾病的发展。雷莫卢单抗通过抑制新生血管,退化现有血管以及抗血管通透性,在短时间内,使肿瘤微环境重新获得平衡,帮助其它联合使用的治疗药物更好的作用于肿瘤。在实际治疗中,所有VEGFR2都是联合其它药物使用发挥作用的。
2014年4月21日,雷莫卢单抗被批准用于接受过氟嘧啶或含铂化疗后疾病进展的晚期胃或胃-食管结合部腺癌患者的治疗。胃癌在全世界范围是高发恶性肿瘤,东亚地区的中日韩都是高发国家。十年以前胃癌发病在我国排在第一位的,这十年来由于大中城市环境污染严重,加上吸烟、汽车尾气等原因,在大中城市肺癌已经超过胃癌排在第一位,但是在农村胃癌发病率依然很高。
目前雷莫卢单抗的价格较高,根据美国媒体报道。雷莫卢单抗成为最贵的五种药物的第四名,13,256美元/月/人;在亚洲的新加坡和台湾使用上看,这个药物的价格大约是6万人民币左右(4.2万/500mg,1.1万/100mg),和亚洲人体重较轻有一定的关系。从统计的案例来看,在胃癌和食道癌患者使用较多,而且多是在替吉奥耐药后的患者可以使用。值得一提的是,雷莫芦单抗在土耳其的售价是全球最低的,100mg规格售价9000$,500mg规格售价14000$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月27日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=125477