雷莫西尤单抗(Ramucirumab)是一种重组人源化IgG1单克隆抗体，通过特异性靶向并结合血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)，抑制VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D等配体与VEGFR2的结合，从而阻断肿瘤血管生成信号通路。通过这一机制，雷莫西尤单抗能够有效抑制VEGFR2介导的内皮细胞增殖、迁移及新血管的形成，从而抑制肿瘤的生长和转移。

药品名称

通用名称：雷莫西尤单抗、Ramucirumab

商品名称：Cyramza

对应靶点

雷莫西尤单抗通过高度特异性结合VEGFR2的胞外结构域，抑制VEGF配体引发的受体磷酸化反应，进而阻断VEGFR2下游的促血管生成信号通路，达到抑制肿瘤血管生成的效果。

适应症及适应人群

1、适应症

胃癌/胃食管结合部腺癌：用于含氟尿嘧啶或铂类化疗后病情进展的晚期或转移性胃癌，单药或联合紫杉醇治疗。

非小细胞肺癌(NSCLC)：

联合厄洛替尼用于EGFR外显子19缺失或L858R突变阳性转移性非小细胞肺癌的初始治疗。

联合多西他赛治疗含铂化疗后进展的转移性非小细胞肺癌。

结直肠癌：联合FOLFIRI方案(伊立替康、亚叶酸、氟尿嘧啶)用于贝伐珠单抗、奥沙利铂或氟尿嘧啶治疗后进展的转移性结直肠癌。

肝细胞癌(HCC)：对于甲胎蛋白(AFP)≥400ng/mL且经过索拉非尼治疗失败或无法耐受的肝细胞癌患者，雷莫西尤单抗可作为单药治疗。

2、适应人群

适用于成年患者(≥18岁)，需要符合特定的病理学标准及治疗历史。儿童患者的安全性和有效性尚未得到确认。

规格与性状

规格：500mg/50ml*1瓶/盒；

性状：注射剂；本品为澄清至微乳光、无色至淡黄色的溶液，pH值为6.0。

主要成分

活性成分：雷莫西尤单抗；

辅料：甘氨酸、组氨酸、组氨酸盐酸盐、聚山梨酯80、氯化钠、注射用水。

用法用量

1、常规用法

仅限静脉输注，禁止推注或快速注射。首次给药时，建议输注时间为60分钟，耐受后可缩短至30分钟。

2、具体用法

胃癌：8mg/kg，每两周一次，单用或联合紫杉醇(紫杉醇前给药)。

非小细胞肺癌(NSCLC)：

联合厄洛替尼：10mg/kg，每两周一次。

联合多西他赛：10mg/kg，每三周一次(第一天先给多西他赛)。

结直肠癌：8mg/kg，每两周一次，在FOLFIRI方案前给药。

肝细胞癌(HCC)：8mg/kg，每两周一次，单药治疗。

3、剂量调整

出血：发生≥3级出血时应永久停药。

高血压：发生严重高血压时暂停治疗，待高血压控制后继续使用；如无法控制，需永久停药。

蛋白尿：若尿蛋白≥2g/24小时时暂停治疗，若≥3g/24小时或出现肾病综合征时，需永久停药。

输液反应：如发生1-2级输液反应，应减量50％；3-4级输液反应时，永久停药。

不良反应

1、常见不良反应(≥10％)

单药治疗：高血压(16％)、腹泻(14％)。

联合紫杉醇：中性粒细胞减少(54％)、疲劳(57％)、外周水肿(25％)。

联合厄洛替尼：感染(81％)、口腔炎(42％)、蛋白尿(34％)。

联合FOLFIRI：腹泻(60％)、中性粒细胞减少(59％)。

2、严重不良反应

出血(如胃肠道或肺部出血，发生率约为≤5％)。

动脉血栓事件(如心肌梗死或脑卒中，发生率约为≤3％)。

后部可逆性脑病综合征(PRES，虽然罕见，但可能是致命的)。

注意事项

出血风险：需要监测出血症状，避免与抗凝药物联用。

伤口愈合：如果患者需要接受择期手术，建议在手术前停药28天，并在术后至少2周恢复后再继续用药。

肝毒性：对于Child-PughB/C级肝硬化患者，雷莫西尤单抗使用需谨慎。

甲状腺功能：治疗期间，建议定期监测TSH水平。

胚胎毒性：育龄期女性在治疗期间应采取有效避孕措施，直到治疗结束后至少3个月。

特殊人群用药

孕妇：由于可能对胎儿造成损害，孕期应避免使用。

哺乳期：治疗期间及停药后2个月内，暂停哺乳。

儿童：由于尚未确认该药在儿童中的安全性和有效性，不推荐使用。

肝功能不全：Child-PughB级患者需要适度调整剂量，Child-PughC级患者禁用。

禁忌症

目前没有绝对禁忌症，但对本药成分过敏者应避免使用。

药物相互作用

CYP3A强效抑制剂(如酮康唑)：可能增加雷莫西尤单抗的血药浓度。

CYP3A诱导剂(如利福平)：可能降低其疗效，应避免与此类药物同时使用。

药物过量

目前没有明确的解毒剂，建议采取对症支持治疗。

药代动力学

分布：稳态分布容积为5.4L，药物广泛分布于体内组织。

消除：半衰期约为14天，主要通过肝胆排泄，65％通过粪便排出。

蛋白结合率：＞95％。

贮存条件

应储存在2-8°C的低温环境中，避免光照；复溶后使用时，应将药物稀释在0.9％氯化钠溶液中，并在2-8°C下保存不超过24小时，室温下保存不得超过4小时。

研发公司

美国礼来公司(EliLillyand Company)