rasagiline又名安齐来、雷沙吉兰,它是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,通过抑制 MAO-B的活性,阻止脑中内外源性多巴胺的分解,增加突触间隙多巴胺的水平,从而有效改善各种PD症状。Rasagiline(雷沙吉兰)对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。雷沙吉兰可单药(不联合左旋多巴治疗)应用于原发性PD患者,或作为伴剂末波动的PD患者的联合治疗药物(联合左旋多巴)。
Rasagiline(雷沙吉兰)治疗效果好吗?
2005年,《柳叶刀》杂志发表的一份国际联合研究报告,抗震颤麻痹药Rasagiline(雷沙吉兰)能有效缓解帕金森病患者的运动失能症状。在该项为期18周的临床研究中,687例来自以色列、阿根廷和欧洲的患者(此前均接受过左旋多巴治疗)被随机分组,分别给予Rasagiline(雷沙吉兰)、无效安慰剂或另一种抗震颤麻痹药恩他卡朋(entacapone)+左旋多巴。结果表明Rasagiline(雷沙吉兰)和恩他卡朋都能明显减少运动功能的丧失期(每天分别为1.18和1.2小时)而延长功能期,而且其副作用类型和发生率也相似,包括改变体位时血压下降、晕厥、便秘、恶心以及腿、踝肿胀等。考虑到Rasagiline(雷沙吉兰)每天仅需口服一次,专家们普遍认为它将更适于用作常规帕金森病治疗的辅助药物。
有3项为期18~26周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰的安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者,评定量表表明,与安慰剂组相比,接受雷沙吉兰治疗患者病情出现恶化的几率明显降低。另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰联合安慰剂或左旋多巴的疗效,显示接受Rasagiline(雷沙吉兰)联合左旋多巴治疗患者,其每天的功能和活动度受限时间明显缩短。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641