Rasagiline(甲磺酸雷沙吉兰)是治疗帕金森的,对神经系统有一定的保护作用,能够缓解帕金森的症状,副作用小、安全性高,是目前治疗帕金森效果最好的药物。在2006年,FDA批准Rasagiline(甲磺酸雷沙吉兰)在美国上市,商品名为Azilect,用于初始单药治疗早期帕金森病,且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。在帕金森病早期治疗策略中,它是无功能障碍和轻度功能障碍患者的首选药物。 那患者使用Rasagiline(甲磺酸雷沙吉兰)需要注意什么?
任何剂量的雷沙吉兰在治疗期间,如果患者摄入富含酪胺的食物、饮料、食品添加剂和含胺的药物,都有可能发生高血压危象。表现为全身血压显著升高的高血压危象有时是致命的,需要马上住院治疗。胃肠道和肝脏中的单胺氧化酶(主要是 A 型)可以有效防止外源性胺(例如,酪胺)完全吸收后所引起的高血压危象,即所谓的“奶酪效应”。如果某些外源性胺大量进入循环系统(如从发酵的奶酪、红葡萄酒、鲱鱼中来的酪胺或非处方止咳药、抗感冒药中所包含的胺);他们能引起去甲肾上腺素的释放而使全身血压明显上升。选择性作用于 B 型的单胺氧化酶抑制剂在相对低剂量时对酪胺不敏感所以一般不会引起高血压危象(奶酪效应)。
接受雷沙吉兰治疗的患者应该知道在用药期间不能摄入富含酪胺的食物和饮料,不能服用含胺的药物。非处方药包括伪麻黄碱、去甲肾上腺素、麻黄碱和盐酸苯丙醇胺中发现含有拟交感胺,也要禁用。因为雷沙吉兰对单胺氧化酶的抑制是不可逆的,所以在停用Rasagiline(甲磺酸雷沙吉兰)后不能马上解除食物和药物的限制,必须等到 2 周以后新的单胺氧化酶合成才能进食含酪胺的食物、使用含外源性胺的药物。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641