雷沙吉兰推荐用量

雷沙吉兰是目前国际上常用的抗帕金森病药物，也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

雷沙吉兰推荐用量：口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。

服用本品不受进食影响。

老年人：无需调整剂量。

儿童：由于缺乏安全性和有效性资料，本品不推荐用于儿童和青少年。

肝功能损害患者：本品禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰。

肾功能损害患者：无需调整剂量。

任何剂量的雷沙吉兰在治疗期间，如果患者摄入富含酪胺的食物、饮料、食品添加剂和含胺的药物，都有可能发生高血压危象。表现为全身血压显著升高的高血压危象有时是致命的，需要马上住院治疗。