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全可利的适应症

作者
医学编辑小房
阅读量:149
2019-10-10 09:32

全可利可以用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对体的亲和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。全可利在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。

全可利的适应症

肺动脉高压是一种罕见的心肺血管疾病,普通人群中肺高血压患病率约为 1%,但是在超过 65 岁的人群中发病率会升高至 10%,其中约 80% 患者来自发展中国家。肺动脉高压虽然发病率相对较低,但是不可否认,它是一种致命的「高危」疾病。有流行病学资料显示特发性及遗传性 PAH 患者在经过常规治疗后,5 年生存率仅为 20.8%。另外,肺高血压还增加了以下疾病的死亡风险,如特发性肺纤维化、 慢性阻塞性肺疾病和慢性心力衰竭的风险 ,如无正确的治疗,很快会死于难以纠正的右心衰竭。除了疾病本身给患者带来的「高压」伤害,肺动脉高压所面临的用药尴尬也是造成治疗困境的原因之一。目前,市场上还没有任何一款治疗肺动脉高压的药品被纳入国家医保范围。患者因病致贫,如不服药生存期仅为 2.8 年。这也是为什么治疗肺动脉高压的药物也被称为「孤儿药」。不少患者甚至因为药物费用高而放弃了早期治疗时机,导致病情加重,或者有些患者无法承受长期用药的负担,而不得不选择停药,致使无法获得理想治疗效果 。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。全可利是特异性内皮素受体。全可利与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服全可利能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,全可利能减少胶原沉积。 

  全可利主要的副作用是轻度到中度头疼。在环孢素A药物相互作用研究中,剂量500和1000mg的全可利与环孢素A共同使用时,初始血液谷浓度增加30倍,研究的结果为:导致严重头疼、恶心和呕吐,但没有出现严重不良事件。观察到轻微的血压降低和心率增加。没有超过上述剂量药物过量研究。全可利严重过量可能导致低血压,须要给予积极的心血管支持治疗。 

相关药讯
波生坦的适应症、禁忌与患者指导
导读:波生坦用于治疗成人和 3 岁及以上儿童的肺动脉高压(PAH,将血液输送到肺部的血管中的高血压)。波生坦可以提高PAH患者的运动能力并减缓症状恶化。波生坦属于一类称为内皮素受体拮抗剂的药物,它的作用是阻止内皮素的作用,内皮素是一种天然物质,会导致血管狭窄并阻止 PAH 患者的正常血流。适应症波生坦(Bosentan)适用于治疗WHO功能分级II级至IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。对于年龄≥3岁的儿科特发性或先天性PAH患者可改善肺血管阻力(PVR),预计可使运动能力得到改善。禁忌1、对波生坦及所含任何成分过敏者禁用。2、孕妇或未采取充分避孕措施的育龄期妇女禁用,因为波生坦有可能导致重大出生缺陷。3、中度或重度肝功能损伤患者禁用,即Child-Pugh B级或C级患者,因为波生坦及其主要代谢物的暴露量在这些患者中明显增加。4、与环孢素A、格列本脲等药物合并使用时禁用,因为可能增加肝转氨酶升高的风险。患者指导1、患者在使用波生坦治疗期间,必须严格遵守每月1次的肝功能监测方案。2、如果出现肝脏转氨酶升高伴有临床症状或胆红素增高,应立即停止使用波生坦。3、育龄妇女在开始治疗前必须排除妊娠,并在治疗期间采取可靠的避孕措施。4、患者应避免与可能增加波生坦血药浓度的药物合用,如CYP3A4强效抑制剂。5、在治疗期间,如果出现水肿、体液潴留或血红蛋白浓度显著降低等症状,应及时就医。6、对于老年患者、有肝脏损害的患者,剂量应慎重选择。7、患者在停药过程中应逐步减量,并加强病情监测。用药参考波生坦以薄膜包衣片剂或口服混悬液的形式口服给药。用于治疗肺动脉高压时,波生坦成人每日两次,剂量为125mg或250mg。在儿童群体中,12岁以下的患者,波生坦的剂量范围为31.25mg-125mg,每2两次。
已帮助人数61人
2024-04-29 17:38
波生坦片用法与用量
导读:波生坦其初始剂量为每天两次,每次62.5毫克,持续四周。随后,剂量应增加至维持剂量,即每天两次,每次125毫克。值得注意的是,增加剂量超过每天两次、每次125毫克,并不会带来更大的疗效,反而可能增加肝脏损伤的风险。因此,在使用波生坦时,患者应严格遵循医生的建议,不要自行调整剂量。波生坦是一种非选择性内皮素受体拮抗剂(ERAs),能同时作用于内皮素A受体(ETA)和内皮素B受体(ETB),推荐用于治疗世界卫生组织心功能分级(WHO-FC)II-III级(推荐等级I、WHO-FCIⅣ级(推荐等级IIb)的结缔组织相关性肺动脉高压(CTD-PAH)、先天性心脏病相关性肺高压(CHD-PAH)、特发性肺动脉高压(IPAH)。波生坦是2001年批准的第一个内皮素受体通路靶向药物。剂型强度波生坦片剂有两种规格,分别为62.5毫克和125毫克。62.5毫克片剂为圆形、双凸、橙白色,凹刻有识别标记“62.5”。而125毫克片剂则为椭圆形、双凸、橙白色,同样凹刻有识别标记“125”。患者在使用时应仔细核对片剂规格和标记,确保按医嘱正确用药。此外,还需注意用药剂量和用药时间,避免过量或漏服,以保障治疗效果和用药安全。成人用量对于年龄大于12岁的患者,波生坦的起始剂量为每日两次口服,每次62.5毫克。对于体重大于40千克的患者,经过4周的初始治疗后,剂量应增加至每日两次口服,每次125毫克。需注意,增加剂量需谨慎,超过每日两次、每次125毫克的剂量并不会带来更大的疗效,反而可能增加肝脏损伤的风险。因此,患者应严格遵循医嘱,确保用药安全和有效。儿童用量波生坦的剂量需根据患者的年龄和体重进行个性化调整。对于年龄≥12岁且体重≥40千克的患者,起始剂量为每日两次62.5毫克,随后增至每日两次125毫克。而年龄≥12岁但体重≤40千克的患者,则维持每日两次62.5毫克的剂量。对于年龄≤12岁的患者,剂量需根据体重细分,从16毫克至64毫克不等,均为每日两次。以上信息均来源于美国FDA说明书,患者最终用药剂量需要由主治医生来确定。
已帮助人数70人
2024-04-07 11:45
波生坦片降血压厉害吗?
导读:波生坦片降血压的效果还是十分不错的。研究结果显示,原发性高血压患者单用波生坦0.1或2.0g/d,4周后降压效果有统计学意义,且与依那普利的降压效果相当。肺动脉高压(PAH)是一种致残率和病死率很高的疾病,被称为心血管系统的癌症。波生坦片于2001年在美国和加拿大被批准上市,于2007年在中国上市。药理作用波生坦片在体内部分向活性产物羟基波生坦代谢,一方面具有对内皮素A受体的亲和作用,另一方面还具有对内皮素B受体的亲和作用﹐属于一种双重内皮素受体拮抗剂,能够促进肺及全身血管阻力的降低,在不将心率提升的情况下将心脏输出量增加。在Ⅲ期、Ⅳ期动脉性肺动脉高压患者的治疗中应用。治疗效果Lee YH团队对7项RCTs研究进行Meta分析结果表明,波生坦组较对照组能显著提高PAH 患者的6分钟步行距离(6MWD),降低平均肺动脉压力(mPVR),改善心功能,且波生坦组的临床恶化率明显低于对照组。Kuang HY学者等的一项Meta分析结果表明波生坦能改善先天性心脏病性肺动脉高压(CHD-PAH)患者的低氧血症,远期随访PVR和mPAP也明显下降。副作用肝脏损害是波生坦的常见不良反应,用药期间需门诊随访肝功能,其他常见不良反应有水肿、头晕、视物模糊、咳嗽、贫血,且因致畸性禁用于孕妇。注意事项服用波生坦片期间,患者可能出现多种不良反应,需密切关注并采取相应措施。液体潴留是其中之一,如症状明显,可能需进行医疗干预。特别值得警惕的是肺小静脉闭塞病,若出现肺水肿迹象,应高度怀疑与此相关,并考虑停药以避免病情恶化。TRACLEER还可能导致精子数量减少,对生育能力产生影响,因此,有生育需求的男性患者需提前了解并做好相应准备。同时,血红蛋白和血细胞比容下降也是常见的副作用,建议在治疗的1个月和3个月后进行监测,之后每3个月监测一次,以确保患者血红蛋白水平处于安全范围。
已帮助人数53人
2024-04-07 11:45
波生坦和司来帕格可以一起吃吗?
波生坦和司来帕格均可用于治疗肺动脉高压,但它们分别属于不同的药物类别,因此这两种药物是否能一起使用,需要根据患者的具体情况在医生的专业指导下明确。波生坦波生坦是第一个被食品药品监督管理局批准用于治疗肺动脉高压的内皮素(ET)受体拮抗剂。应用波生坦可改善PAH患者的运动功能、改善心脏功能、缓解呼吸障碍等症状,延长生存期。在世界卫生组织III级和IV级肺动脉高压患者中,波生坦已证明可改善呼吸困难和运动耐量。ET在不同血管疾病的病理生理学中也发挥着重要作用。因此,波生坦还可能改变许多其他疾病的结果,如心力衰竭、高血压、缺血性心脏病和肾病以及脑血管疾病。司来帕格司来帕格是一种口服活性的、同类首创的选择性前列环素IP受体激动剂。最近,司来帕格在欧盟获得批准,用于长期治疗世卫组织功能分级(FC)II级或III级成年患者的肺动脉高压(PAH),作为内皮素受体拮抗剂或磷酸二酯酶5型抑制剂控制不充分的患者的联合疗法,或作为单药用于不适合这些疗法的患者。在美国,司来帕格用于治疗肺动脉高压,以延缓疾病进展并降低因肺动脉高压住院的风险。在大型随机安慰剂对照GRIPHON研究中,与安慰剂相比,司来帕格显著降低了PAH患者的全因死亡或PAH相关并发症的主要复合终点风险。波生坦和司来帕格是否可以一起使用肺动脉高压(PAH)是以肺血管阻力增加导致右侧心力衰竭的进行性疾病。波生坦属于内皮素受体拮抗剂,而司来帕格则是前列环素受体激动剂。而且波生坦不仅是CYP3A4和CYP2C9的底物,还是cyp3a4和cyp2c9的诱导剂。因此,预计可能会发生许多药物相互作用,可能会增加药物的副作用风险,或者影响药物的效果。因此如果患者需要服用司来帕格,考虑同时使用波生坦和司来帕格之前,应当咨询医生或药师,由他们评估两种药物联合使用的利弊,并基于患者的健康状况和治疗反应做出专业判断。总结建议肺动脉高压患者平时低盐、低脂饮食,避免食用富含胆固醇的肥肉、动物内脏、鱼子、鱿鱼、蛋黄等。在使用波生坦或者司来帕格治疗期间,应严格遵医嘱用药,与任何药物联用前都应该咨询医生,了解药物之间是否存在相互反应,以免影响治疗效果。相关热文推荐:赛普替尼的治疗优势有哪些?
已帮助人数79人
2024-03-28 15:02
最新药讯
阿那莫林全网公布的2024年的最新价格
导读:阿那莫林是一种新型、口服、选择性胃饥饿素受体激动剂,胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽,与其受体结合后,刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素,阿那莫林可以改善癌症恶病质患者体重下降和丧失食欲的情况。阿那莫林全网公布的2024年的最新价格1、日本版阿那莫林:一盒的规格是50mg*100粒,目前了解到的价格大约是在4300元-4800元一盒。2、老挝卢修斯版阿那莫林:一盒的规格是50mg*100片,目前了解到的价格大约是在3000元-3600元之间一盒。以上价格仅供参考,实际价格可能会因市场供需、购买渠道、地区等因素而有所不同。在购买时,建议通过正规渠道进行,以确保药品的质量和安全。影响阿那莫林价格的因素1、生产成本:药品的生产成本是影响其价格的一个重要因素,包括原料药的采购、生产过程中的人力和设备成本等[。2、研发投入:药物的研发成本高昂,需要投入大量的时间和资金进行研究和临床试验,这部分成本也会反映在药品的最终价格上。3、市场需求:药品的需求量也会影响其价格,如果市场上对某种药品的需求量大,生产商可能会提高价格以平衡供需。4、销售渠道:药品的销售渠道,如医院、药店或在线药房等,也会影响其价格。不同的销售渠道可能会有不同的定价策略。5、汇率变动:对于需要从国外进口的药品,汇率变动也可能影响其在国内市场的价格。阿那莫林的购买渠道1、医院药房:可以通过日本的医院药房购买。2、线上药店:通过日本或其他国家的线上药店购买。3、正规医疗服务机构:可以选择正规医疗服务机构帮助购买阿那莫林,保证药物质量。购买阿那莫林的注意事项阿那莫林是一种处方药,需要医生的处方才能购买,购买前应了解药物的副作用和禁忌症,确保安全使用。一定要选择有品牌和信誉的生产商,并要求提供相关的质量证明和批号信息,建议在医生的指导下,通过合法途径获取药物,并注意药品的质量和安全。
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2024-05-20 15:33
阿那莫林导致的不良反应怎么治疗?
导读:阿那莫林(Anamorelin)是一种用于治疗癌症恶病质的药物,通过激活生长激素分泌受体来增加食欲和体重。阿那莫林可能导致的不良反应包括虚弱、疲劳、心房颤动、呼吸困难、肺炎、贫血、血小板减少症、腹痛、焦虑和呼吸困难等。阿那莫林引起的不良反应治疗方法1、识别不良反应:需要识别并确认不良反应是由阿那莫林引起的。2、停药或减量:如果不良反应严重,医生可能会建议暂时停药或减少剂量。3、对症治疗:根据不良反应的具体类型,医生可能会开具对症治疗的药物或治疗方案,比如注意休息、避免剧烈运动等。4、监测和评估:定期监测患者的病情和不良反应,以评估治疗效果和是否需要调整治疗方案。5、替代疗法:如果阿那莫林引起的不良反应无法耐受,医生可能会考虑使用其他药物或治疗方法。阿那莫林的疗效阿那莫林能够通过模拟胃饥饿素的作用,刺激体重、肌肉质量、食欲和代谢的正调控途径,从而增加癌症恶病质患者的体重和肌肉质量,阿那莫林通过激活胃饥饿素受体,能够改善癌症恶病质患者的食欲,增加食量。临床研究显示,阿那莫林治疗组的去脂体重增加,与安慰剂组相比,差异显著,从而综合改善患者的生活质量和治疗疗效。有临床数据显示,阿那莫林在癌症恶病质患者中具有增加体重、肌肉质量、食欲的作用。阿那莫林作为全球首个专门治疗恶液质的药物,为癌症恶病质患者提供了一种新的治疗选择。阿那莫林用药注意事项1、阿那莫林具有钠通道抑制作用,可能会影响心脏传导系统,因此在给药开始前及给药期间应定期测量心电图、脉搏、血压等。2、高血糖患者应注意定期检测血糖值和尿糖。3、应定期进行肝功能检查,特别是在开始给药前和给药期间。4、老年人由于生理功能可能下降,需要特别观察患者状态并慎重给药。
已帮助人数0人
2024-05-20 15:13
阿那莫林在中国上市了吗?好购买吗?
导读:阿那莫林(Anamorelin)是一种口服选择性生长素释放肽受体激动剂,,通过增加生长激素分泌、增加进食,改善体重和肌肉量,从而改善癌症恶病质。阿那莫林已在II-III期临床试验中证明可改善体重约2-3公斤,包括去脂体重约1-2公斤和脂肪量的增加约1公斤,以及非小细胞肺癌和恶病质患者的厌食-恶病质评分更高。阿那莫林在中国的上市情况截至2024年5月20日,阿那莫林暂时没有在中国上市,因此在国内并不好购买。阿那莫林是日本小野制药研发的药物,于2021年04月21日在日本上市销售,治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质。阿那莫林在中国好购买吗?阿那莫林是一种处方药,需要医生的处方才能购买,而且在国内暂时没有上市,因此在国内并不好购买。如果中国患者需要购买,可能需要通过正规海外医疗机构,或者通过与日本医生远程问诊、前往日本医院就诊、在线药店等途径进行购买。建议患者在医生的指导下,通过合法途径获取阿那莫林,并注意药品的质量和安全。阿那莫林的价格老挝卢修斯版本的阿那莫林价格大约是3000元-3500元一盒。日本版的阿那莫林价格大约是4300元-4800元一盒,价格具有变化性,需以购买时的价格为准。阿那莫林的用法用量正常情况下,成人患者每天服用一次阿那莫林,服用的推荐剂量是100mg。建议空腹服用阿那莫林,服用后1小时不得进食,以免影响饮食。如果给药后体重没有增加或食欲没有改善,原则上应在服药3周后停止。由于阿那莫林可能会引起高血糖,在开始给药前和给药期间应定期进行血糖和尿糖的测定。
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2024-05-20 15:13
降糖药物司美格鲁肽的治疗效果和禁忌症概述
导读:司美格鲁肽片剂作为一种GLP-1受体激动剂类药物,在治疗2型糖尿病和辅助体重管理方面显示出了显著的疗效。司美格鲁肽片剂还具有改善胰岛细胞功能的作用。这篇文章主要讲了司美格鲁肽片剂的治疗效果、不良反应及管理、禁忌症等内容。治疗效果1、体重减轻:司美格鲁肽能够通过激动GLP-1受体,促进胰岛β细胞释放胰岛素,减少胰高血糖素分泌,进而抑制食欲、增加饱腹感,达到减轻体重的目的。试验结果显示,口服司美格鲁肽50mg组在第68周时体重减轻程度显著优于安慰剂组,体重减轻了17.4%,且89.2%的患者达到了≥5%的体重减轻。2、血糖控制:司美格鲁肽能模拟天然肠促胰岛激素GLP-1的作用,刺激内源性GLP-1的分泌,从而降低餐后血糖水平。其活性成分能够刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,有助于改善胰岛细胞功能,提高机体对葡萄糖的敏感性和利用率。3、食欲抑制:本品可以模拟天然肠促胰岛素多肽GLP-1对下丘脑神经中枢的直接兴奋作用,抑制摄食中枢活动,从而起到抑制食欲的效果。4、脂肪分解:司美格鲁肽具有调节脂质代谢的功能,能够促进脂肪分解并抑制其合成,从而减少体内脂肪积累。不良反应及管理司美格鲁肽片剂也存在一些副作用,如低血糖、消化道不适、身体疲劳、过敏反应和睡眠障碍等。因此,在使用该药物时,需要严格遵循医生的指导,并注意可能出现的副作用和禁忌证等问题。禁忌症1、对成分过敏者:对司美格鲁肽活性成分及磷酸氢二钠二水合物、盐酸、丙二醇、苯酚、氢氧化钠等辅料过敏者,应禁用司美格鲁肽。2、1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒者:司美格鲁肽是Ⅱ型糖尿病用药,不适合用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗,也不是胰岛素的替代品。3、甲状腺髓样癌病史或家族史者:甲状腺髓样癌患者使用司美格鲁肽可能会增加甲状腺滤泡旁细胞肿瘤的发生率,因此有甲状腺髓样癌病史或家族史者不建议使用。4、胰腺炎患者:胰腺炎患者在急性发作期需要禁食,并且在使用司美格鲁肽时要禁止饮酒,因为酒精可能会刺激胰腺分泌胰液,加重胰腺的负担,影响疾病的恢复。5、2型多发性内分泌肿瘤综合征患者:这类患者使用司美格鲁肽后可能会有恶心、腹泻、低血糖等不良反应,对病情控制不利。6、妊娠期妇女:目前临床上缺少妊娠期使用司美格鲁肽的数据,孕妇使用司美格鲁肽可能会对胎儿有害,因此怀孕前应停止使用,发现怀孕后要立即停用。7、哺乳期妇女及18岁以下的未成年人:司美格鲁肽一般不适用于这两类人群,使用时需要慎重。司美格鲁肽片剂作为一种新型降糖药物,其治疗效果在多个方面得到了临床研究的支持,为2型糖尿病患者和需要体重管理的患者提供了新的治疗选择。然而,具体的治疗效果还需根据患者的个体差异和医生的专业指导来确定。
已帮助人数1人
2024-05-20 14:34
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