
痛风是一种常见且复杂的关节炎类型,各个年龄段都可能患痛风,痛风患者经常会在夜晚出现突然性的关节疼,这种疼痛等级相当高,疼痛感类似大脚趾被火烧一样,如果没有及时治疗,拖延的后果是疼痛感将越来越强,让人难以忍受。并且还会危及到身体的其他正常功能。非布司他也叫非布索坦,是一种抗痛风药。因为非布司他对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,所以非布司他降低尿酸的作用更强大、长久,因此非布司他可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。在2018年9月4日国内CFDA正式批准非布司他上市,国内的非布司他片也叫菲布力。
非布司他是一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,通过降低血尿酸盐浓度发挥作用,口服吸收完全,利用率较高。食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。与别嘌醇不同,其结构为非嘌呤类似物,故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性,对嘌呤或嘧啶代谢中的其他酶类作用很小,也就是说非布司他受其他影响因素可能性较小,效果稳定。
一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布司他的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或非布司他(40、80或120mg/d),4周后检测发现,非布司他各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%;绝大多数病人坚持完成了试验,非布司他和安慰剂组不良反应发生率相近,并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。
参考资料: 日本药监局更新于2023年1月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949003F4022_1_04/?view=frame&style=XML&lang=ja
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