
非布司他是由日本帝人公司研发的黄嘌呤氧化酶(XO)特异性抑制剂,通过选择性抑制尿酸生成关键酶活性,有效降低血尿酸水平。该药主要用于成年痛风患者高尿酸血症的长期管理,尤其适用于对最大耐受剂量别嘌醇治疗反应不足、出现不耐受反应(如严重皮肤过敏),或因慢性肾病等禁忌症无法使用别嘌醇的患者群体。
主要表现为转氨酶(ALT、AST)轻度升高,部分患者可能无明显症状,多在定期肝功能监测中发现。若转氨酶持续升高超过正常上限3倍,需暂停用药并排查原因,必要时联用保肝药物。
多表现为轻微恶心、食欲不振,通常在用药初期出现,与药物对胃肠道黏膜的刺激有关。多数患者通过少食多餐、避免油腻食物可缓解,若症状持续或加重,可在医生指导下调整服药时间或联用止吐药物。
少数患者可能出现皮疹、瘙痒等过敏反应。一旦出现此类症状,应立即停药并就医。

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临床研究显示,非布司他可能增加心血管死亡风险,尤其在有心血管疾病史(如冠心病、心力衰竭)的患者中更需警惕。用药前需评估患者心血管状况,治疗期间定期监测血压、心率,告知患者胸痛、呼吸困难、晕厥等症状的紧急处理方式;有心血管病史者可考虑联用低剂量阿司匹林预防血栓。
用药初期(前6个月)因尿酸波动易诱发痛风急性发作,需常规联用预防药物——推荐使用非甾体抗炎药(如吲哚美辛)或秋水仙碱,待血清尿酸稳定达标后再逐渐减量预防药物,不可因担心发作而自行停用非布司他。
鉴于可能出现肝损伤,用药前需检测肝功能基线(ALT、AST、总胆红素),治疗期间每3-6个月复查一次;若出现转氨酶升高或肝损伤症状(如右上腹不适、黄疸),需立即停药并排查病因,确诊药物性肝损伤后需永久停用。
A:常规推荐起始剂量为40mg/天,每日一次;若用药2周后血清尿酸仍未降至6mg/dL(360μmol/L)以下,可增至80mg/天。需空腹或随餐服用,与抗酸药同服不影响吸收,无需调整剂量。
A:两者均为黄嘌呤氧化酶抑制剂,但非布司他对黄嘌呤氧化酶的选择性更高,不影响其他嘌呤代谢酶,因此药物相互作用更少;别嘌醇需根据肾功能调整剂量,且可能引发严重过敏反应(如超敏综合征),非布司他则更适合别嘌醇不耐受或肾功能不全的患者。
A:不建议饮酒(尤其是啤酒、白酒),酒精会促进尿酸生成并抑制尿酸排泄,可能导致血清尿酸波动、诱发痛风发作;高嘌呤食物(如动物内脏、海鲜)需适量限制,无需完全禁食,过度忌口可能影响营养均衡,建议保持低-中嘌呤饮食即可。
A:痛风是慢性疾病,高尿酸血症需长期管理,因此非布司他通常需长期服用,不可因血清尿酸达标而自行停药——突然停药可能导致尿酸反弹,增加痛风发作风险。若需调整剂量或停药,需在医生指导下逐渐减量,同时加强尿酸监测。
参考资料: 日本药监局更新于2023年1月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949003F4022_1_04/?view=frame&style=XML&lang=ja
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