阿法替尼别名吉泰瑞,也叫妥复克,简称2992。吉泰瑞适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),第二是含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
相比于一代跟三代靶向,吉泰瑞解决的了罕见靶点的问题。EGFR18号外显子点突变(G719S、G719A、G719C),EGFR19号外显子缺失突变(Del19),EGFR20号外显子点突变(S768I),EGFR21号外显子点突变(L859R、L861Q)。这些罕见靶点都在吉泰瑞范围之内。
吉泰瑞不仅能有效的针对罕见靶点,还针对HER2阳性罕见突变,目前吉泰瑞是全球首个ErbB家族抑制剂,除了EGFR,它可以抑制整个ErbB受体家族。此外,与第一代靶向药不同的是,第二代靶向药吉泰瑞不可逆地与EGFR结合,达到关闭肿瘤传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,吉泰瑞阻断肺癌的生长更全面、更彻底。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292