美国食葯监局FDA批准阿法替尼用于晚期鳞状非小肺癌。该批准是基于第三阶段LUX-Lung8研究的结果,该研究将肺癌晚期鳞癌的二线与埃罗替尼(特罗凯)进行了比较。在研究中,与厄洛替尼相比,阿法替尼降低了19%的死亡风险和18%的疾病进展风险。
相比于一代跟三代靶向药,阿法替尼解决的了罕见靶点的问题。EGFR18号外显子点突变(G719S、G719A、G719C),EGFR19号外显子缺失突变(Del19),EGFR20号外显子点突变(S768I),EGFR21号外显子点突变(L859R、L861Q)。这些罕见靶点都在阿法替尼范围之内。
阿法替尼不仅能有效的针对罕见靶点,还针对HER2阳性罕见突变,目前阿法替尼是全球首个ErbB家族抑制剂,除了EGFR,它可以抑制整个ErbB受体家族。此外,与第一代靶向药不同的是,第二代靶向药阿法替尼不可逆地与EGFR结合,达到关闭肿瘤传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,阿法替尼阻断肺癌的生长更全面、更彻底。