FDA批准拉帕替尼(lapatinib)用于转移性乳腺癌的一线联合治疗

1月29日，葛兰素史克公司今日宣布，美国食品药品监督管理局已授予一项新的联合治疗方案加速批准，该方案使用拉帕替尼(lapatinib)作为转移性乳腺癌女性患者的一线、全口服治疗药物。

拉帕替尼(lapatinib)现已获批与来曲唑联合使用，用于治疗患有激素受体阳性、过度表达HER2受体的转移性乳腺癌的绝经后女性患者，且这些患者适合接受激素治疗。拉帕替尼(lapatinib)联合芳香化酶抑制剂的方案尚未与含曲妥珠单抗的化疗方案进行过治疗转移性乳腺癌的比较。

葛兰素史克肿瘤研发高级副总裁PaoloPaoletti表示：“拉帕替尼(lapatinib)加Femara的这种组合是科学进步和改善患者护理的一个范例。该方案攻击驱动癌症生长的两个特定受体。与这种疾病作斗争的女性现在有机会推迟使用传统的细胞毒性化疗，这对她们来说是一个令人兴奋的可能性。”

大约25%至30%的乳腺癌过度表达HER2受体，而在欧洲和美国，所有乳腺癌病例中有60%-70%为激素受体阳性。

拉帕替尼(lapatinib)此前已获批与希罗达（卡培他滨）联合使用，用于治疗肿瘤过度表达HER2且既往接受过包括蒽环类、紫杉烷类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。

拉帕替尼(lapatinib)在欧洲市场被称为Tyverb，目前正在接受欧洲药品管理局的审评，以通过补充上市授权获得类似的适应症。

关于该研究

这项双盲、安慰剂对照的研究共入组了219名被诊断为绝经后、激素受体阳性且HER2阳性的转移性乳腺癌女性。研究结果显示，接受拉帕替尼和来曲唑治疗的患者，其中位无进展生存期比单独接受来曲唑治疗的患者延长了5.2个月。

使用拉帕替尼(lapatinib)联合来曲唑治疗期间最常见（大于或等于20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心和疲劳。拉帕替尼(lapatinib)的安全性特征与此前在晚期或转移性乳腺癌人群中报告的拉帕替尼(lapatinib)试验结果一致。

关于拉帕替尼(lapatinib)

拉帕替尼是一种口服的小分子抑制剂，靶向HER2/ErbB2酪氨酸激酶受体。HER2/ErbB2的刺激与细胞增殖以及涉及肿瘤进展和转移的多重过程相关。已有报道称，这些受体在多种人类肿瘤中过度表达，并且与预后不良和总生存期降低相关。

拉帕替尼联合卡培他滨已在92个国家获得批准。

2007年3月13日，美国FDA批准拉帕替尼联合卡培他滨用于治疗肿瘤过度表达HER2/ErbB2且既往接受过包括蒽环类、紫杉烷类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。

2008年6月10日，欧盟委员会授予拉帕替尼在所有27个欧盟成员国的附条件上市授权。其他批准拉帕替尼上市的国家包括澳大利亚、印度、巴西、俄罗斯、瑞士、土耳其、韩国、台湾以及世界其他地区。拉帕替尼的注册档案已在加拿大、中国、日本、墨西哥以及拉丁美洲、中东、非洲和亚太地区的多个国家提交。

剂量调整指南

有关剂量调整指南，请参阅随附的完整处方信息。

黑框警告和重要安全信息

拉帕替尼(lapatinib)与肝毒性相关。肝毒性可能很严重，且有死亡病例报告。死亡的确切原因尚不明确。

拉帕替尼(lapatinib)禁用于已知超敏反应的患者。患者可能会出现左心室射血分数降低、腹泻、间质性肺病/肺炎、QT间期延长以及孕妇胎儿损害的风险。如果对严重肝功能损害的患者使用拉帕替尼(lapatinib)，应考虑减少剂量。