贝凡洛尔(Carvan)的适应症与副作用

贝凡洛尔是由日本化学制药株式会社（NipponChemiphar）研发并生产的第四代β受体阻滞剂，主要用于治疗轻至中度原发性高血压。该药物通过选择性阻断β1肾上腺素受体，有效降低心率、减少心肌收缩力并抑制肾素分泌，从而降低血压；同时具有弱α1受体阻断作用，可辅助扩张血管。

贝凡洛尔适应症

高血压。

贝凡洛尔用法用量

通常，成人每日100mg，分2次口服；若疗效不充分，可增至每日200mg。可根据年龄、症状适当增减剂量。

对于嗜铬细胞瘤或副神经节瘤患者，应先用α受体阻断药进行初始治疗，之后再给予本品，并始终与α受体阻断药联用。

贝凡洛尔不良反应

贝凡洛尔可能出现以下不良反应，应充分观察，发现异常时需停药并采取适当处置。

严重不良反应

心力衰竭（发生率＜0.1%）、房室传导阻滞（发生率＜1%）、窦房结功能不全（发生率不明）。

哮喘发作、呼吸困难（发生率均不明）：可能诱发或加重哮喘发作，出现此类症状时应停药并进行适当处理。

贝凡洛尔禁忌症

患有糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒的患者，可能会因酸中毒加重心肌收缩力下降、外周动脉扩张、血压降低等症状。

患有心源性休克的患者，本品对心功能的抑制作用可能导致病情恶化。

患有充血性心力衰竭的患者，本品对心功能的抑制作用可能导致病情恶化。

因肺动脉高压所致右心衰竭的患者，本品对心功能的抑制作用可能导致病情恶化。

患有重度心动过缓（显著窦性心动过缓）、房室传导阻滞（Ⅱ度、Ⅲ度）、窦房传导阻滞的患者，本品对心功能的抑制作用可能导致病情恶化。

孕妇或有妊娠可能的女性，动物实验（大鼠）中已有胎儿体重下降的报道。

患有未治疗的嗜铬细胞瘤或副神经节瘤的患者。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

贝凡洛尔注意事项

1、长期给药时，应定期进行心功能检查（脉搏、血压、心电图、X光等）。若出现心动过缓或低血压症状，应减量或停药；必要时可使用硫酸阿托品水合物。同时注意监测肝功能、肾功能、血常规等指标。

2、已有报道显示，使用同类药物的心绞痛患者突然停药后，出现症状加重或心肌梗死病例。如需停药，应逐步减量并充分观察；同时告知患者切勿在无医师指导下自行停药。老年人尤需注意。

3、手术前48小时内原则上不宜给药。

4、可能出现头晕、眩晕等症状，因此用药期间（尤其用药初期）应提醒患者避免驾驶汽车等危险机械操作。

5、应指导患者将PTP包装药品从PTP板中取出后服用。误服PTP板可能导致坚硬锐角部刺入食管黏膜，甚至引发穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

贝凡洛尔特殊人群用药

1、肾功能障碍患者

重度肾功能障碍患者本品血药浓度可能升高，建议从低剂量开始给药。

2、肝功能障碍患者

重度肝功能障碍患者药物代谢降低，可能导致药效增强。

3、孕妇

不得用于孕妇或有妊娠可能的女性。动物实验（大鼠）显示，高剂量给药可导致胎仔体重下降。

4、哺乳期女性

应综合权衡治疗获益与母乳喂养获益，考虑继续哺乳或停止哺乳。动物实验（大鼠）已证实本品可向母乳中分泌。

5、儿童等

尚未开展以儿童为对象的临床试验。

6、老年人

应注意以下事项，建议从低剂量（根据症状，如50mg/日）开始，在充分观察病情的基础上谨慎给药。

老年人通常存在肾功能等生理功能减退，且过度降压不利于健康。停药时应逐步减量。

贝凡洛尔药物过量

症状

可能引发心动过缓、心力衰竭、支气管痉挛、低血糖等。

处理

停用本品，必要时进行洗胃等处理。目前尚无针对本品过量的特效处理方法，但有其他β受体阻断药过量病例采用以下处置的报道：

心动过缓：给予硫酸阿托品水合物，必要时可考虑使用异丙肾上腺素等。也有报道显示胰高血糖素有效。

低血压：给予肾上腺素等。

急性心力衰竭：给予洋地黄制剂、利尿剂，进行吸氧等治疗。有报道显示胰高血糖素有效。

支气管痉挛：给予异丙肾上腺素、茶碱制剂等。

低血糖：给予葡萄糖。

贝凡洛尔药代动力学

代谢

健康成人口服给予¹⁴C‑贝凡洛尔后，从血浆及尿液中检出的代谢产物推测，贝凡洛尔在人体内主要发生结合反应与氧化反应。

排泄

6名健康成人单次口服贝凡洛尔100mg后，48小时内尿液中原形药物（游离型）累积排泄率为0.59%。

此外，在国外（美国）开展的研究显示，6名健康成人单次口服¹⁴C‑贝凡洛尔100mg，至给药后120小时，总放射性在尿液中的累积排泄率为给药剂量的72.2%，粪便中为15.0%。