拉帕替尼(lapatinib)的用法用量：用药指南,剂量调整,特殊人群用药

拉帕替尼(lapatinib)通常与化疗药物联合使用，具体剂量谨遵医嘱。

拉帕替尼(lapatinib)的用法用量

1、常规成人剂量

HER2阳性转移性乳腺癌（与卡培他滨联用）

每天一次口服1250毫克，持续服用第1天至第21天，在重复的21天周期中连续给药。拉帕替尼联合卡培他滨，按每天2000毫克/平方米体表面积给药（分两次口服，间隔约12小时），仅在每个21天周期的第1天至第14天服用。

激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌（与来曲唑联用）

每天一次口服1500毫克，连续给药。联合来曲唑，每天一次口服2.5毫克。

2、服药方式

拉帕替尼需在餐前1小时或餐后1小时服用。

3、漏服处理

如果错过了一天的剂量，患者不应在第二天服用双倍剂量。

拉帕替尼(lapatinib)的剂量调整

1、肾功能不全剂量调整

尚无关于剂量调整的数据，然而，由于经肾脏排泄的给药剂量不足2%，该药的药代动力学不太可能受到影响。

2、肝功能不全剂量调整

预先存在重度肝功能损害（Child-PughC级）

用于HER2阳性转移性乳腺癌（与卡培他滨联用）：将剂量减少至每天750毫克。

用于激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌（与来曲唑联用）：将剂量减少至每天1000毫克。

治疗期间出现的重度肝功能损害（Child-PughC级）

永久停止治疗。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

拉帕替尼(lapatinib)药物相互作用剂量调整

1、与强效CYP4503A4抑制剂和/或强效CYP4503A4诱导剂联合使用

如有可能，应避免联合使用。剂量调整建议基于药代动力学研究；尚无临床数据可用。

2、与强效CYP4503A4抑制剂联合使用

将拉帕替尼剂量减少至每天500毫克；如果停用抑制剂，在将该药向上调整至常规推荐剂量前，需经过约1周的洗脱期。

3、与强效CYP4503A4诱导剂联合使用

根据耐受性逐渐上调剂量；如果停用诱导剂，则将剂量降回常规推荐剂量。

用于HER2阳性转移性乳腺癌（与卡培他滨联用）：可将剂量增加至每天4500毫克。

用于激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌（与来曲唑联用）：可将剂量增加至每天5500毫克。

拉帕替尼(lapatinib)不良反应剂量调整

1、左心室射血分数下降

2级或更高级别的左心室射血分数下降，或左心室射血分数降至机构正常值下限以下：

停止治疗；如果左心室射血分数恢复正常且患者无症状，至少2周后可以减量后重新开始治疗。

减量后的剂量：

用于HER2阳性转移性乳腺癌（与卡培他滨联用）：每天1000毫克。

用于激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌（与来曲唑联用）：每天1250毫克。

2、腹泻

出现3级腹泻，或出现伴有复杂性特征（中度至重度腹部绞痛、2级或更高级别的恶心或呕吐、体能状态下降、发热、脓毒症、中性粒细胞减少症、明显出血或脱水）的1级或2级腹泻：

当腹泻缓解至1级或以下时，可以以较低剂量重新引入治疗。

减量后的剂量：

用于HER2阳性转移性乳腺癌患者（与卡培他滨联用）：每天1000毫克。

用于激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌患者：每天1250毫克。

出现4级腹泻：

永久停止治疗。

3、其他2级或更高级别的毒性

可考虑停止给药或中断剂量；当毒性改善至1级或以下时，可按常规推荐剂量重新开始治疗。

如果毒性复发，减少剂量：

用于HER2阳性转移性乳腺癌（与卡培他滨联用）：每天1000毫克。

用于激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌患者：每天1250毫克。

拉帕替尼(lapatinib)的特殊人群用药

1、妊娠

可能对胎儿造成伤害，治疗期间避免怀孕，开始治疗前进行妊娠检测。

如果在妊娠期间使用或患者怀孕，应告知对胎儿的潜在危害。

2、哺乳

尚不清楚拉帕替尼是否分布至乳汁中。对哺乳婴儿和乳汁生成的影响也未知。治疗期间和停药后至少1周内停止哺乳。

3、有生育能力的女性和男性

拉帕替尼对人类生育能力的影响尚不清楚。

可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性在接受拉帕替尼治疗期间和停药后至少1周内使用有效的避孕方法。此外，建议有此女性伴侣的男性在接受拉帕替尼治疗期间和停药后1周内使用有效的避孕方法。

4、儿童用药

安全性和有效性尚未确定。

5、老年用药

与年轻成人相比，安全性和有效性无实质性差异，但不能排除部分老年人敏感性增加的可能。

6、肝功能损害

用于已有严重肝功能损害（Child-PughC级）的患者需谨慎；可能导致更高的药物全身暴露，考虑减量。

7、肾功能损害

尚未在肾功能损害或接受血液透析的患者中进行研究。