吉瑞替尼(Gilteritinib)的副作用与注意事项

吉瑞替尼（XOSPATA）是一款靶向抗癌的激酶抑制剂，它精准作用于FLT3这一关键靶点。FLT3突变在急性髓系白血病（AML）的发生发展中扮演重要角色，吉瑞替尼专门针对经FDA批准检测确认存在FLT3突变的复发或难治性AML成年患者发挥疗效。

通过抑制FLT3激酶活性，阻断相关信号传导通路，进而抑制白血病细胞的生长与增殖，为这类预后较差的患者提供了新的治疗选择，有助于改善患者的生存状况与生活质量。

适应症

吉瑞替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗经FDA批准检测确认存在FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成年患者。

用法用量

每日口服一次，每次120mg。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括：转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/乏力、发热、黏膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼部疾病、头痛、头晕、低血压、呕吐、肾功能损害。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

禁忌症

对吉瑞替尼或本品任一辅料过敏者禁用。临床试验中已观察到过敏反应病例。

注意事项

可逆性后部脑病综合征（PRES）：若患者发生可逆性后部脑病综合征，需停用吉瑞替尼。

QT间期延长：若患者校正后QT间期（QTcF）＞500毫秒，需暂停吉瑞替尼并降低剂量。给药前及给药期间需纠正低钾血症或低镁血症。

胰腺炎：若患者发生胰腺炎，需暂停吉瑞替尼并降低剂量。

胚胎-胎儿毒性：孕妇使用吉瑞替尼可能对胎儿造成伤害。需告知患者药物对胎儿的潜在风险，并建议使用有效的避孕措施。

特殊人群用药

1、妊娠期

基于动物研究结果及吉瑞替尼的作用机制，孕妇使用本品可能对胎儿造成伤害。需告知孕妇药物对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

目前尚无关于吉瑞替尼及其代谢产物是否存在于人乳汁中、对母乳喂养婴儿的影响，或对乳汁分泌影响的数据。

由于母乳喂养婴儿可能面临严重不良反应风险，建议哺乳期女性在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后2个月内避免哺乳。

3、有生殖潜力的女性和男性

建议有生殖潜力的女性在开始吉瑞替尼治疗前7天内进行妊娠检测。

女性：建议有生殖潜力的女性在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后6个月内使用有效的避孕措施。

男性：建议有生殖潜力的男性在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

4、儿科用药

吉瑞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

5、老年用药

未观察到65岁及以上患者与年轻患者在有效性或安全性上存在总体差异。

药物相互作用

P-糖蛋白（P-gp）与强效CYP3A诱导剂联用：避免同时使用。

强效CYP3A抑制剂：考虑使用其他替代治疗方案。若无法避免联用，需更频繁地监测患者是否出现吉瑞替尼相关不良反应。

P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）、有机阳离子转运体1（OCT1）底物：当与吉瑞替尼联用时，需根据临床指征降低这些底物药物的剂量。

药物过量

尚未明确。