吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的活性发挥抗肿瘤作用。其作用机制包括阻断FLT3受体信号传导、抑制白血病细胞增殖并诱导细胞凋亡。

临床研究表明，吉瑞替尼可显著延长复发或难治性急性髓系白血病(AML)伴FLT3突变患者的生存期，并提高完全缓解率。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：吉瑞替尼(Gilteritinib)

商品名：适加坦(XOSPATA)

适应靶点

FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)，包括FLT3-ITD(内部串联重复突变)及FLT3-TKD(酪氨酸激酶结构域点突变，如D835Y、I836等)。

规格与性状

规格：40mg*90片/瓶

性状：浅黄色圆形片剂，一面印有Astellas标识及“235”字样。

主要成分

活性成分：吉瑞替尼

辅料：氧化铁、羟丙甲纤维素、甘露醇、硬脂酸镁、二氧化钛等。

用法用量

1、推荐剂量

每日一次口服120 mg，空腹或餐后服用均可。

2、服用方法

整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。若漏服，应在同日内尽快补服，且与下次服药间隔至少12小时。

3、疗程

若无疾病进展或不可耐受毒性，建议至少治疗6个月以观察临床反应。

4、剂量调整

分化综合征：若怀疑发生，立即开始糖皮质激素治疗并监测血流动力学，症状持续48小时以上需暂停用药，缓解后恢复原剂量。

后部可逆性脑病综合征(PRES)：永久停药。

QT间期延长：QTcF ＞500 msec时暂停用药，纠正低钾/低镁后恢复80 mg剂量。

胰腺炎：暂停至症状缓解后恢复80 mg剂量。

其他≥3级毒性：暂停至恢复≤1级后减量至80 mg。

不良反应

1、常见不良反应(≥20％)

转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、黏膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼部疾病、头痛、头晕、低血压、呕吐、肾功能损害。

2、严重不良反应

分化综合征(3％)：表现为发热、呼吸困难、低氧、肺浸润、胸腔/心包积液、快速体重增加、低血压等，需紧急处理。

PRES(1％)：癫痫、意识改变，需停药。

QT间期延长(1％ QTc ＞500 msec)。

胰腺炎(4％)。

注意事项

1、分化综合征

治疗初期至3个月内需密切监测，及时使用糖皮质激素。

2、PRES

出现神经症状时需通过脑影像学确诊并停药。

3、QT间期延长

治疗前及治疗期间定期监测心电图及电解质(钾、镁)。

4、胚胎-胎儿毒性

育龄患者需严格避孕，女性停药后6个月内、男性停药后4个月内避免生育。

5、药物相互作用

避免联用强效CYP3A诱导剂(如利福平)，慎用强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)。

特殊人群用药

1、孕妇

可致胎儿畸形，禁用。

2、哺乳期

治疗期间及停药2个月内禁止哺乳。

3、儿童

安全性及有效性尚未明确。

4、老年人

≥65岁患者无需调整剂量。

禁忌症

对吉瑞替尼或辅料过敏者禁用；临床试验中曾报告过敏性休克。

药物相互作用

1、强效CYP3A诱导剂(如利福平)

联用会降低吉瑞替尼血药浓度，应避免。

2、强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)

可能升高吉瑞替尼暴露量，需密切监测毒性。

3、P-gp/BCRP/OCT1底物(如甲氨蝶呤)

吉瑞替尼可能增加其血药浓度，需调整剂量。

药物过量

尚不明确。若发生过量，需对症支持治疗并监测QT间期。

药代动力学

吸收：达峰时间约4-6小时，食物对吸收影响较小。

分布：血浆蛋白结合率94％，表观分布容积约2192 L。

代谢：主要通过CYP3A4代谢，主要代谢产物为M17、M16、M10。

消除：半衰期约113小时，64.5％经粪便排泄，16.4％经尿排泄。

贮存方法

原包装避光保存，避免潮湿。20°C–25°C(允许短时15°C–30°C)。

研发公司

日本安斯泰来制药株式会社(Astellas Pharma US, Inc.)