
Isturisa(Osilodrostat)是一种皮质醇合成抑制剂,通过特异性抑制11β-羟化酶(CYP11B1)减少肾上腺皮质醇的生物合成。
Isturisa可导致皮质醇降低,甚至引发危及生命的肾上腺功能不全。治疗期间应定期监测皮质醇水平及临床症状。若出现低皮质醇血症症状,应减量或暂停用药,必要时给予糖皮质激素替代治疗。
Isturisa可引起剂量依赖性QT间期延长,治疗前及治疗期间应监测心电图,纠正电解质紊乱。若QTc>480ms,应考虑暂停用药。
药物可能引起11-去氧皮质酮和雄激素水平升高,导致低钾血症、高血压、水肿、多毛症和痤疮。治疗期间需监测血钾、血压及水肿情况,必要时给予补钾或盐皮质激素受体拮抗剂。

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Isturisa与强效CYP3A4抑制剂(例如,伊曲康唑、克拉霉素)同时使用可能导致Isturisa浓度增加,并可能增加Isturisa相关不良反应的风险。建议在与强效CYP3A4抑制剂同时使用时,将Isturisa剂量减半。
Isturisa与强效CYP3A4和/或CYP2B6诱导剂(例如,卡马西平、利福平、苯巴比妥)同时使用可能导致Isturisa浓度降低,并可能降低Isturisa的疗效。
在使用Isturisa期间停用强效CYP3A4和/或CYP2B6诱导剂,可能导致Isturisa浓度增加,并可能增加Isturisa相关不良反应的风险。
建议在与强效CYP3A4和CYP2B6诱导剂同时使用期间,监测皮质醇浓度和患者体征及症状,可能需要增加Isturisa(Osilodrostat)剂量。
Isturisa与治疗指数窄的CYP1A2和CYP2C19底物,例如茶碱、替扎尼定和S-美芬妥英联合给药时,应谨慎使用。
参考资料: FDA说明书获批于2025年11月4日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212801
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