
Isturisa(Osilodrostat)是一种新型的口服皮质醇合成抑制剂,于2020年首次在美国获批上市,主要用于治疗因库欣综合征引起的内源性高皮质醇血症,适用于无法接受手术或手术未能治愈的成年患者。
Isturisa适用于治疗成年库欣综合征患者的内源性高皮质醇血症,具体适用于以下两类人群:
1、无法接受手术治疗的库欣综合征患者。
2、已接受手术但症状未获根治的患者。
该药物通过抑制肾上腺皮质醇合成关键酶(CYP11B1),降低体内皮质醇水平,从而缓解由高皮质醇引起的各类临床症状与代谢异常。
(1)、起始剂量:推荐初始剂量为2mg,每日两次,可与食物同服或单独服用。
(2)、剂量调整:应根据皮质醇水平变化、患者耐受性及症状改善情况,每2周调整一次剂量,每次增加1–2mg,每日两次。
(3)、最大剂量:每日两次,每次不超过30mg。

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(1)、肝功能不全患者
Child-PughB级:起始剂量1mg,每日两次;
Child-PughC级:起始剂量1mg,每日一次(晚间服用)。
(2)、肾功能不全患者:一般无需调整剂量,但中重度肾功能不全者解读尿游离皮质醇(UFC)时需谨慎。
若漏服一次剂量,应在下一次预定时间正常服药,无需补服。
(1)、常见药物:伊曲康唑、克拉霉素等。
(2)、影响:可能显著升高Isturisa血药浓度,增加不良反应风险。
(3)、处理:联用时建议将Isturisa剂量减半。
(1)、常见药物:卡马西平、利福平、苯巴比妥等。
(2)、影响:可能降低Isturisa血药浓度,减弱疗效。
(3)、处理:联用时需密切监测皮质醇水平与临床症状,可能需要增加Isturisa剂量,停用诱导剂时则需考虑减少剂量。
(1)、常见药物:茶碱、替扎尼定等。
(2)、建议:联用时应谨慎监测,避免药物浓度异常导致毒性或疗效下降。
参考资料: FDA说明书获批于2025年11月4日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212801
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