希爱力(Tadalafil)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

希爱力(Tadalafil)是一种磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，需要在专业意医生指导下用药。

希爱力(Tadalafil)的适应症

1、勃起功能障碍

希爱力适用于治疗勃起功能障碍（ED）。

2、良性前列腺增生

希爱力适用于治疗良性前列腺增生（BPH）的体征和症状。

3、勃起功能障碍和良性前列腺增生

希爱力适用于治疗ED和BPH的体征和症状（ED/BPH）。

4、使用限制

如果希爱力与非那雄胺联合使用以启动BPH治疗，此类使用建议不超过26周，因为希爱力的增量获益从4周到26周逐渐减少，并且希爱力超过26周的增量获益未知。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

希爱力(Tadalafil)的用法用量

1、按需服用希爱力治疗勃起功能障碍

对于大多数按需治疗的患者，推荐的希爱力起始剂量为10毫克，在预期性活动前服用。

根据个体疗效和耐受性，剂量可增加至20毫克或减少至5毫克。在大多数患者中，最大推荐给药频率为每日一次。

2、每日一次服用希爱力治疗勃起功能障碍

每日一次服用希爱力的推荐起始剂量为2.5毫克，每天大约在同一时间服用，无需考虑性活动的时间。

根据个体疗效和耐受性，每日一次服用的希爱力剂量可增加至5毫克。

3、每日一次服用希爱力治疗良性前列腺增生

每日一次服用希爱力治疗BPH的推荐剂量为5毫克，每天大约在同一时间服用。

当使用希爱力和非那雄胺联合启动BPH治疗时，每日一次服用的希爱力推荐剂量为5毫克，每天大约在同一时间服用，最多持续26周。

4、每日一次服用希爱力治疗勃起功能障碍和良性前列腺增生

每日一次服用希爱力治疗ED和BPH的推荐剂量为5毫克，每天大约在同一时间服用，无需考虑性活动的时间。

5、服药方式

希爱力可与或不与食物同服。

6、特定人群用药

(1)、肾功能不全

按需服用希爱力

肌酐清除率30至50毫升/分钟：推荐起始剂量为5毫克，每天不超过一次，最大剂量为10毫克，每48小时不超过一次。

肌酐清除率低于30毫升/分钟或接受血液透析：最大剂量为5毫克，每72小时不超过一次。

每日一次服用希爱力

勃起功能障碍

肌酐清除率低于30毫升/分钟或接受血液透析：不推荐每日一次服用希爱力。

良性前列腺增生以及勃起功能障碍/良性前列腺增生

肌酐清除率30至50毫升/分钟：推荐起始剂量为2.5毫克。根据个体反应，可考虑增加至5毫克。

肌酐清除率低于30毫升/分钟或接受血液透析：不推荐每日一次服用希爱力。

(2)、肝功能不全

按需服用希爱力

轻度或中度（Child-PughA级或B级）：剂量不应超过10毫克，每天一次。尚未在肝功能不全患者中进行广泛评估，因此建议谨慎使用。

重度（Child-PughC级）：不推荐使用希爱力。

每日一次服用希爱力

轻度或中度（Child-PughA级或B级）：每日一次服用希爱力尚未在肝功能不全患者中进行广泛评估。

重度（Child-PughC级）：不推荐使用希爱力。

7、合并用药

(1)、硝酸盐

禁止与任何形式的硝酸盐合并使用。

(2)、α-受体阻滞剂

当希爱力与α-受体阻滞剂联合用于治疗ED的患者时，患者应在开始治疗前已稳定接受α-受体阻滞剂治疗，并且希爱力应以最低推荐剂量开始。

不推荐希爱力与α-受体阻滞剂联合用于治疗BPH。

希爱力(Tadalafil)禁忌症

1、硝酸盐

禁止将希爱力用于正在使用任何形式有机硝酸盐（定期和/或间歇性）的患者。在临床药理学研究中，希爱力被证明能增强硝酸盐的降压效果。

2、过敏反应

已知对希爱力有严重过敏反应的患者禁用希爱力，已有过敏反应的报告，包括史蒂文斯-约翰逊综合征和剥脱性皮炎。

3、合并使用鸟苷酸环化酶（GC）刺激剂

禁止将希爱力用于正在使用GC刺激剂（如利奥西呱）的患者。PDE5抑制剂，包括希爱力，可能会增强GC刺激剂的降压作用。

希爱力(Tadalafil)注意事项

1、心血管

医生应考虑患者的心血管状况，因为性活动伴随一定的心脏风险。因此，不建议因潜在心血管状况而不建议进行性活动的男性使用勃起功能障碍治疗方法，包括希爱力。对于在开始性活动时出现症状的患者，应建议其避免进一步性活动并立即就医。

2、勃起时间延长

罕有该类化合物勃起时间超过4小时和阴茎异常勃起（持续时间超过6小时的疼痛性勃起）的报告。阴茎异常勃起如未及时治疗，可能导致勃起组织不可逆的损伤。勃起持续时间超过4小时（无论是否疼痛）的患者应寻求紧急医疗救助。

3、对眼睛的影响

患者在单眼或双眼突然视力丧失时停止使用所有5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，包括希爱力，并寻求医疗救助。

4、突发听力损失

医生应建议患者停止服用PDE5抑制剂，包括希爱力，并在听力突然下降或丧失时立即寻求医疗救助。

5、α-受体阻滞剂和抗高血压药

PDE5抑制剂（包括希爱力）和α-肾上腺素能阻滞剂都是具有降压作用的血管扩张剂。当血管扩张剂联合使用时，可能会产生叠加的降压效果。在一些患者中，同时使用这两类药物可显著降低血压，可能导致症状性低血压（例如，晕厥）。

7、肾功能不全

按需服用希爱力

对于肌酐清除率低于30毫升/分钟或接受血液透析的终末期肾病患者，希爱力应限制在5毫克，每72小时不超过一次。

肌酐清除率30-50毫升/分钟患者的希爱力起始剂量应为5毫克，每天不超过一次，最大剂量应限制在10毫克，每48小时不超过一次。

8、肝功能不全

按需服用希爱力

对于轻度或中度肝功能不全患者，希爱力的剂量不应超过10毫克。由于在重度肝功能不全患者中信息不足，不推荐在该组患者中使用希爱力。

9、酒精

应让患者意识到酒精和希爱力（一种PDE5抑制剂）都具有轻微的血管扩张作用。当轻微的血管扩张剂联合使用时，每种化合物的降压效果可能会增加。因此，医生应告知患者，大量饮酒与希爱力合用会增加出现直立性体征和症状的可能性，包括心率增加、立位血压下降、头晕和头痛。

10、同时使用强效细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂

希爱力主要在肝脏中通过CYP3A4代谢。对于正在服用强效CYP3A4抑制剂（如利托那韦、酮康唑和伊曲康唑）的患者，按需服用的希爱力剂量应限制在10毫克，每72小时不超过一次。

对于同时服用强效CYP3A4抑制剂和每日一次希爱力的患者，最大推荐剂量为2.5毫克。

11、与其他PDE5抑制剂或勃起功能障碍疗法联合使用

希爱力与其他PDE5抑制剂或勃起功能障碍治疗方法联合使用的安全性和有效性尚未研究。告知患者不要将希爱力与其他PDE5抑制剂（包括Adcirca）同时服用。

12、对出血的影响

虽然希爱力未显示会延长健康受试者的出血时间，但对于患有出血性疾病或具有显著活动性消化性溃疡的患者，应根据仔细的风险效益，评估决定是否使用并保持谨慎。

希爱力(Tadalafil)不良反应

1、全身：乏力、面部水肿、疲劳、疼痛、外周性水肿

2、心血管：心绞痛、胸痛、低血压、心肌梗死、体位性低血压、心悸、晕厥、心动过速

3、消化系统：肝功能检查异常、口干、吞咽困难、食管炎、胃炎、GGTP升高、稀便、恶心、上腹痛、呕吐、胃食管反流病、痔疮出血、直肠出血

4、肌肉骨骼：关节痛、颈部疼痛

5、神经系统：头晕、感觉减退、失眠、感觉异常、嗜睡、眩晕

6、肾脏和泌尿系统：肾功能损害

7、呼吸系统：呼吸困难、鼻出血、咽炎

8、皮肤及附属器：瘙痒、皮疹、多汗

9、眼科：视力模糊、色觉改变、结膜炎（包括结膜充血）、眼痛、泪液增多、眼睑肿胀

10、耳科：听力突然下降或丧失、耳鸣

11、泌尿生殖系统：勃起增加、自发性阴茎勃起

希爱力(Tadalafil)药物相互作用

1、与希爱力潜在的药效学相互作用

(1)、α-受体阻滞剂：当PDE5抑制剂与α-受体阻滞剂合用时应谨慎。PDE5抑制剂（包括希爱力）和α-肾上腺素能阻滞剂都是具有降压作用的血管扩张剂。当血管扩张剂联合使用时，可能会产生叠加的降压效果。已进行与他达拉非与多沙唑嗪、坦索罗辛或阿夫唑嗪联合给药的临床药理学研究。

(2)、抗高血压药：PDE5抑制剂，包括他达拉非，是轻微的全身血管扩张剂。已进行临床药理学研究以评估他达拉非对选定的抗高血压药物（氨氯地平、血管紧张素II受体阻滞剂、苄氟噻嗪、依那普利和美托洛尔）的降压效果的增强作用。与安慰剂相比，他达拉非与这些药物合用后发生小幅血压下降。

(3)、酒精：酒精和他达拉非（一种PDE5抑制剂）都具有轻微的血管扩张作用。当轻微的血管扩张剂联合使用时，每种化合物的降压效果可能会增加。大量饮酒与希爱力合用会增加出现直立性体征和症状的可能性，包括心率增加、立位血压下降、头晕和头痛。

他达拉非不影响酒精血浆浓度，酒精也不影响他达拉非血浆浓度。[参见警告和注意事项。

2、其他药物影响希爱力的潜力

(1)、抗酸药：同时服用抗酸药（氢氧化镁/氢氧化铝）和他达拉非降低了他达拉非的表观吸收速率，但未改变他达拉非的暴露量（AUC）。

(2)、H2拮抗剂：服用尼扎替丁导致胃pH值升高对他达拉非的药代动力学没有显著影响。

(3)、细胞色素P450抑制剂：希爱力是CYP3A4的底物，主要由其代谢。研究表明，抑制CYP3A4的药物可以增加他达拉非的暴露量。

3、希爱力影响其他药物的潜力

(1)、阿司匹林：他达拉非不会增强阿司匹林引起的出血时间延长。

(2)、细胞色素P450底物：预计希爱力不会对细胞色素P450(CYP)同工酶代谢的药物的清除产生临床显著的抑制或诱导作用。研究表明，他达拉非不抑制或诱导CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1等P450同工酶。

希爱力(Tadalafil)特定人群用药

1、妊娠

希爱力不适用于女性使用。没有关于妊娠妇女使用希爱力的数据来告知任何药物相关的发育不良反应风险。

2、哺乳期

希爱力不适用于女性使用。

没有关于他达拉非和/或代谢物在人乳中存在、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁生产影响的信息。他达拉非和/或其代谢物存在于哺乳期大鼠的乳汁中，浓度约为血浆中发现浓度的2.4倍。

3、具有生育潜力的男性

根据对成年男性进行的3项研究的数据，在他达拉非10毫克持续6个月的研究和他达拉非20毫克持续9个月的研究中，他达拉非降低了精子浓度。

4、儿科使用

希爱力不适用于儿科患者，未确立18岁以下患者的安全性和有效性。

5、老年使用

65岁及以上的患者服用希爱力后腹泻的报告频率更高，仅基于年龄无需调整剂量，应考虑某些老年人对药物更敏感。。

6、肝功能不全

轻度或中度肝功能不全（Child-PughA级或B级）受试者的他达拉非暴露量（AUC）与健康受试者相当。重度肝功能不全（Child-PughC级）受试者的数据不足。

希爱力(Tadalafil)作用机制

抑制5型磷酸二酯酶（PDE5）通过增加cGMP的量来增强勃起功能。他达拉非抑制PDE5。因为性刺激是启动局部一氧化氮释放所必需的，所以在没有性刺激的情况下，他达拉非对PDE5的抑制没有作用。

PDE5抑制对海绵体和肺动脉中cGMP浓度的影响也在前列腺、膀胱及其血管供应的平滑肌中观察到。减轻BPH症状的机制尚未确定。

希爱力(Tadalafil)储存

希爱力(Tadalafil)在25°C(77°F)下储存；允许在15°C-30°C(59-86°F)范围内偏移。

请置于儿童无法触及的地方。

温馨提示

1、对于按需服用希爱力治疗ED的男性，应指导患者在预期性活动前至少30分钟服用一片。对于大多数患者，在长达36小时内进行性交的能力得到改善。

2、对于每日一次服用希爱力治疗ED或ED/BPH的男性，应指导患者每天大约在同一时间服用一片，无需考虑性活动的时间。希爱力在治疗过程中能有效改善勃起功能。

3、对于每日一次服用希爱力治疗BPH的男性，应指导患者每天大约在同一时间服用一片。