早泄是临床常见的男性性功能障碍性疾病，其病因复杂多样。Fortacin(PSD502)作为一种外用气雾剂，通过降低阴茎感觉的敏感性，有助于延迟射精时间，改善性生活质量。

药品称呼

通用名称：利多卡因/丙胺卡因皮肤喷剂、Lidocaine/Prilocaine Cutaneous Spray Solution

商品名称：Fortacin

适应靶点

本品通过利多卡因和丙胺卡因阻断阴茎龟头部位感觉神经的钠离子通道，抑制神经冲动的产生和传导，从而产生可逆的局部麻醉作用，降低局部皮肤黏膜的敏感性。

适应症和适应人群

适应症

用于治疗成年男性(18岁及以上)的原发性早泄。

适应人群

符合国际性医学学会(ISSM)早泄诊断标准的成年男性患者。

规格与性状

规格

5ml/支(至少可喷出12次剂量)。

性状

无色至淡黄色的溶液，装于带有定量阀门的铝制喷雾罐中。

主要成分

活性成分：利多卡因(Lidocaine)、丙胺卡因(Prilocaine)。

辅料：诺氟烷(Norflurane，即HFA-134a，抛射剂)。

用法用量

用量

推荐剂量为每次在阴茎龟头部位喷洒3喷(即1次剂量)，共计利多卡因22.5mg和丙胺卡因7.5mg。

24小时内最大使用剂量为3次，且两次给药之间至少间隔4小时。

特殊人群剂量

老年人：无需调整剂量。

肾功能损害患者：虽未在此类患者中进行临床研究，但鉴于其给药方式和极低的系统吸收率，无需调整剂量。

肝功能损害患者：虽未在此类患者中进行临床研究，但鉴于其给药方式和极低的系统吸收率，无需调整剂量。严重肝功能损害患者应慎用。

儿童人群：本品不适用于儿童及18岁以下青少年。

具体您可以阅读Fortacin完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Fortacin(PSD502)的用法用量。

不良反应

Fortacin最常见的不良反应(发生率最高可达1/10)表现为：

男性及其女性性伴侣，均可出现生殖器部位感觉减退与烧灼感；男性可出现勃起功能障碍(无法维持正常勃起状态)。

建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Fortacin(PSD502)的副作用。

注意事项

可能导致阴茎局部感觉减退，过度使用可能引起勃起困难或完全丧失感觉。

若未使用安全套，药物可能转移到女性伴侣阴道，引起局部麻木或不适。

特殊人群用药

【孕妇】本品不适用于女性。男性患者使用期间，其女性伴侣可能有少量暴露。尚无足够数据评估利多卡因和丙胺卡因用于孕妇的风险。作为预防措施，妊娠期间最好避免使用本品，除非采取有效的男性屏障避孕措施以避免潜在的胎儿暴露。

【哺乳期女性】利多卡因和丙胺卡因可分泌至人乳，但按治疗剂量使用，由于从男性患者向其女性伴侣转移的活性物质有限，预计不会对母乳喂养的新生儿/婴儿产生影响。若临床需要，哺乳期间可使用。

【具有生殖潜力的男性和女性】希望受孕的夫妇应避免使用本品。若为完成插入必须使用，则男性应在用药5分钟后、性交前尽可能彻底清洗阴茎龟头。大鼠研究显示本品可降低精子活力，临床使用可能降低受孕可能性，但不能用作避孕药。

【儿童使用】本品在儿童人群中无相关用途，不适用于18岁以下人群。

【老年人使用】临床研究显示不同年龄组间的有效性和安全性特征基本一致，现有广泛安全数据未提示对老年人有特殊安全问题，无需调整剂量。

【肾功能损害】未在此类患者中进行临床研究。但由于其给药方式及极低的系统吸收，预计无需调整剂量。

【肝功能损害】未在此类患者中进行临床研究。但由于其给药方式及极低的系统吸收，预计无需调整剂量。严重肝功能损害患者应慎用，因代谢能力下降可能导致中毒风险增加。

禁忌症

对活性物质(利多卡因、丙胺卡因)或任何辅料过敏的患者或其伴侣。

患者或其伴侣有酰胺类局部麻醉药过敏史。

药物相互作用

高铁血红蛋白血症风险加重

对于已在使用已知可诱发高铁血红蛋白血症的药物的患者，如磺胺类药物、乙酰苯胺、苯胺染料、苯佐卡因、氯喹、氨苯砜、甲氧氯普胺、萘、硝酸盐和亚硝酸盐、呋喃妥因、硝酸甘油、硝普钠、帕马喹、对氨基水杨酸、苯巴比妥、苯妥英、伯氨喹和奎宁等，本品可能加重该病症。

全身毒性风险增加

当对已在使用其他局部麻醉药或结构相关药物(如I类抗心律失常药美西律)的患者大面积使用本品时，应考虑额外的全身毒性风险。

抗心律失常效应增强

虽未进行与III类抗心律失常药(如胺碘酮)的特异性相互作用研究，但因可能增强抗心律失常效应，建议谨慎。

利多卡因清除率降低

抑制细胞色素P450(CYP)1A2的药物(如氟伏沙明、西咪替丁或β受体阻滞剂)可降低利多卡因的清除率。长期(30小时)大剂量静脉给予利多卡因时，可能导致潜在中毒性血浆浓度，但本品局部使用的系统暴露量极低，此相互作用的临床意义有限。

药物过量

在推荐剂量下用药过量可能性极低。

若出现全身毒性症状，其性质预计与其他途径给予局部麻醉药后出现的症状相似，表现为神经系统兴奋(如烦躁、眩晕、听视觉障碍、恶心、呕吐、震颤、肌肉抽搐)，严重时可进展为中枢神经和心血管抑制(如低血压、心动过缓、循环衰竭甚至心脏骤停)。丙胺卡因大剂量使用时，特别是在联用可诱导高铁血红蛋白的药物时，可能增加高铁血红蛋白水平。

严重神经系统症状需对症支持治疗(如呼吸支持、使用抗惊厥药)。有临床意义的高铁血红蛋白血症需使用亚甲蓝缓慢静脉注射治疗。

药代动力学

吸收：局部应用于阴茎龟头后，利多卡因和丙胺卡因的血浆浓度远低于中毒水平。男性患者重复给药后，最大血药浓度分别低于中毒水平的4%和0.4%。

分布：利多卡因稳态分布容积为1.1-2.1L/kg，血浆蛋白结合率约66%。丙胺卡因稳态分布容积为0.7-4.4L/kg，血浆蛋白结合率约55%。两者均可通过血脑屏障和胎盘，并分布于乳汁。

生物转化：利多卡因主要在肝脏经CYP3A4代谢，少量在皮肤代谢。丙胺卡因在肝脏(经CYP)和肾脏(经酰胺酶)快速代谢。代谢产物包括2,6-二甲苯胺(利多卡因)和邻甲苯胺(丙胺卡因)，临床剂量下在男女性受试者血浆中浓度均很低。

消除：利多卡因静脉给药后终末消除半衰期约65-150分钟，系统清除率10-20mL/min/kg，主要经尿液以代谢物形式排出。丙胺卡因静脉给药后消除半衰期约10-150分钟，系统清除率18-64mL/min/kg，同样主要经尿液以代谢物形式排出。

贮存方法

25℃以下贮存。请勿冷冻。

首次开启后，应在12周内用完。

喷雾罐为压力容器，即使看似已空，也不得刺穿、打破或焚烧。

研发公司

美国RecordatiRare