希爱力(Tadalafil)的注意事项和药物相互作用

希爱力(Tadalafil)是一种磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，适用于勃起功能障碍（ED）、良性前列腺增生（BPH）的体征和症状，以及ED和BPH的体征和症状（ED/BPH）。

希爱力(Tadalafil)的注意事项

1、患者评估

建议进行全面的病史询问和体格检查，以确定勃起功能障碍（ED）和/或良性前列腺增生（BPH）的潜在根本原因并确定合适的治疗方案。

在开始治疗BPH患者之前，需考虑可能存在其他泌尿系统疾病（包括前列腺癌）的可能性，这些疾病可能引起类似的症状。

对于残余尿量较大和/或尿流严重减弱的患者，应密切监测其是否存在梗阻性尿路病；这类患者可能不适合使用非那雄胺/他达拉非。

2、心血管效应

对于近期（90天内）发生心肌梗死或（6个月内）发生卒中、未控制的心律失常、低血压（收缩压/舒张压<90/50mmHg）或未控制的高血压、过去6个月内患有心力衰竭（纽约心脏病协会[NYHA]心功能分级>II级），或不稳定型心绞痛或在性交过程中发生心绞痛的患者，其治疗ED的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

与有机硝酸盐合用会增强降压效果，可能导致危及生命的低血压和/或血流动力学损害；禁止同时使用。

需考虑患有潜在心血管疾病的患者是否会因他达拉非的血管舒张活性（尤其是在性活动期间）而受到不利影响。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

3、与α-肾上腺素能阻滞剂同时给药

正在接受α-肾上腺素能阻滞剂治疗的患者应慎用；由于附加的血管舒张作用，可能会增强降压效果。在某些情况下，需要调整剂量，而在其他情况下，不建议同时给药。

同时治疗的安全性也可能受到血管内容量不足以及使用其他抗高血压药物的影响。

4、眼部效应

上市后监测经验中罕见报告了与非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）相关的病例，NAION可导致视力下降（包括永久性视力丧失），此现象与所有PDE5抑制剂的使用存在时间关联。对于已在一只眼睛中经历过NAION的患者，其另一只眼睛发生NAION的潜在风险可能增加。

不建议患有遗传性视网膜退行性疾病（包括视网膜色素变性）的患者使用。

5、耳部效应

据报道，在使用所有PDE5抑制剂后，有出现突发性听力下降或丧失的时间关联病例。

尚不清楚此类效应是直接与PDE5抑制剂相关，还是与其他因素有关。

6、阴茎异常勃起

可能引起长时间勃起（>4小时）和阴茎异常勃起（疼痛性勃起>6小时）。

如果阴茎异常勃起未得到立即治疗，可能导致阴茎组织损伤和永久性功能丧失。对于有可能易发生阴茎异常勃起（例如，镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）或阴茎解剖结构异常（例如，弯曲、海绵体纤维化、佩罗尼病）的患者应谨慎使用。

7、与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂同时给药

当与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用时，需考虑他达拉非浓度可能升高或降低；在某些情况下，可能需要调整剂量，而在其他情况下，不建议同时给药。

8、与其他PDE5抑制剂或ED疗法同时使用

尚未确定与其他PDE5抑制剂或其他ED治疗方法联合使用的安全性和有效性；禁止与其他PDE5抑制剂同时使用。

9、血液学效应

他达拉非抑制存在于血小板中的PDE5。尽管在健康个体中未观察到出血时间延长，但制造商建议有出血性疾病或活动性严重消化性溃疡的患者慎用；应仔细权衡治疗的风险与获益。

10、每日一次用药的药物相互作用可能性

每日一次的他达拉非单药治疗或非那雄胺/他达拉非固定复方治疗会提供持续的他达拉非血浆药物浓度。

需考虑与药物（例如，硝酸盐、α-肾上腺素能阻滞剂、抗高血压药物和强效CYP3A4抑制剂）以及大量饮酒可能产生的相互作用。

11、与酒精同时使用

酒精和PDE5抑制剂均为血管舒张剂；联合使用可能产生附加的降压效应。

饮用大量酒精（例如，≥5杯葡萄酒或5杯威士忌）可能导致体位性低血压，表现为心率加快、站立位血压降低、头晕和头痛。

12、固定复方制剂的使用

当他达拉非与非那雄胺以固定复方形式使用时，除需考虑与他达拉非相关的常规注意事项、预防措施和禁忌症外，还需考虑与非那雄胺相关的内容。

对前列腺特异性抗原（PSA）的影响及PSA在前列腺癌检测中的使用。

非那雄胺会在6个月内导致血清PSA浓度降低（约50%）；即使患有前列腺癌的患者也可能出现PSA下降。

在开始使用非那雄胺/他达拉非至少6个月后，建立一个新的PSA基线；此后定期监测PSA。

仔细评估治疗期间任何已确认的血清PSA浓度升高，即使PSA处于未接受非那雄胺治疗的男性的正常范围内。

不依从治疗可能影响PSA浓度；评估检测结果时应予以考虑。

13、高级别前列腺癌风险增加

非那雄胺可能增加患高级别前列腺癌的风险。

14、超敏反应

有报告史蒂文斯-约翰逊综合征、剥脱性皮炎、瘙痒、荨麻疹和血管性水肿。对非那雄胺或他达拉非有超敏反应史的患者禁用。

希爱力(Tadalafil)药物相互作用

1、强效CYP3A4抑制剂

可能存在药代动力学相互作用（增加他达拉非暴露量）。在某些情况下，制造商和专家建议调整他达拉非剂量、设定最大剂量和/或在联合治疗期间监测安全性或有效性，而在其他情况下（即非那雄胺/他达拉非固定复方疗法），不建议同时使用。

2、强效CYP3A诱导剂

可能存在药代动力学相互作用（降低他达拉非暴露量）并可能导致他达拉非疗效降低；然而，此种有效性降低的程度未知。一些专家建议，当这些药物同时服用时，应根据临床效果进行他达拉非剂量滴定，不建议与希爱力(Tadalafil)联合用药。