特立氟胺(Teriflunomide)的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药

特立氟胺(Teriflunomide)原研药厂为法国赛诺菲，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)阻止淋巴细胞中嘧啶的从头合成。

特立氟胺(Teriflunomide)的用法用量

1、剂量

每日一次，口服7毫克或14毫克。

2、用途

特立氟胺用于治疗复发型多发性硬化症（MS），包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病以及成人活动性继发进展型疾病。

3、治疗监测

开始治疗前6个月内，检测转氨酶和胆红素水平。

开始治疗后至少每月监测ALT水平，持续6个月。

若怀疑药物性肝损伤，应立即停用特立氟胺，并启动考来烯胺或活性炭的加速清除程序。

4、给药建议

特立氟胺可随餐或空腹服用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

特立氟胺(Teriflunomide)的剂量调整

1、肾功能调整剂量

无需调整剂量。

2、肝功能调整剂量

轻度至中度肝功能损害：无需调整剂量。

严重肝功能损害：禁忌使用。

特立氟胺(Teriflunomide)的特殊人群用药

1、妊娠

特立氟胺禁用于孕妇，及未采取有效避孕措施的育龄女性，因为根据动物数据可能存在胎儿损害风险。

在美国普通人群中，临床已识别妊娠的主要出生缺陷和流产的预估背景风险分别为2%至4%和15%至20。目标人群的主要出生缺陷和流产的背景风险未知。

2、哺乳期

尚无特立氟胺存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁产量影响的数据。大鼠单次口服剂量后，在乳汁中检测到特立氟胺。由于特立氟胺可能对母乳喂养婴儿造成不良反应，妇女在特立氟胺片治疗期间不应哺乳。

3、育龄女性

育龄女性开始特立氟胺治疗前需排除妊娠。建议女性在治疗期间如果发生或怀疑妊娠立即告知其医疗保健提供者。

育龄女性在服用特立氟胺片期间，应采取有效避孕措施。

希望怀孕的育龄女性应停用特立氟胺，并接受加速清除程序，应采取有效避孕措施，直至验证血浆特立氟胺浓度低于0.02毫克/升（0.02微克/毫升）。

4、育龄男性

在人精液中检测到特立氟胺。尚未进行专门评估男性介导胎儿毒性风险的动物研究。为最大限度降低任何潜在风险，不愿生育子女的男性及其女性伴侣应采取有效避孕措施。

希望生育子女的男性应停用特立氟胺片，并接受加速清除程序或等待直至验证血浆特立氟胺浓度低于0.02毫克/升（0.02微克/毫升）。

5、儿科用药

儿科患者的安全性和有效性尚未确立。

6、老年用药

特立氟胺的临床研究未纳入65岁以上患者。

7、肝功能损害

轻度至中度肝功能损害患者，无需调整剂量，尚未研究特立氟胺在严重肝功能损害患者中的药代动力学。

严重肝功能损害患者，禁用特立氟胺。

8、肾功能损害

轻度、中度和重度肾功能损害患者，不需要调整特立氟胺在的剂量。