希爱力(Tadalafil)是一种磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂。自2003年首次在美国获批以来,已成为治疗勃起功能障碍(ED)、良性前列腺增生(BPH)及其双重症状的重要药物。
希爱力的主要作用机制是通过抑制PDE5酶,增加环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度,从而放松平滑肌、促进血管扩张。
在性刺激下,一氧化氮(NO)释放,激活鸟苷酸环化酶,使cGMP水平上升,进而促使阴茎海绵体充血,实现并维持勃起。
此外,希爱力也对前列腺和膀胱的平滑肌有类似作用,可缓解BPH引起的尿路症状。
希爱力只有在性刺激存在时才会发挥作用,不会自动引发勃起。这一机制使其在安全性和针对性方面表现出色。
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勃起功能障碍是男性常见的性健康问题,表现为无法达到或维持足够的勃起以完成满意的性生活。希爱力通过增加阴茎血流量,显著改善勃起功能。
临床研究表明,服用希爱力后,多数患者能在30分钟内起效,效果可持续至36小时,为患者提供了更自然的性生活时间选择。
BPH是中老年男性常见的泌尿系统疾病,表现为尿频、尿急、夜尿增多、尿流减弱等症状。希爱力能放松前列腺和膀胱颈部的平滑肌,改善尿流动力学,从而减轻梗阻性和刺激性症状。
每日一次服用5mg希爱力,可显著提高患者的生活质量。
对于同时存在ED和BPH的男性,希爱力提供了一举两得的治疗方案。每日一次5mg的剂量既能改善勃起功能,又能缓解泌尿系统症状,避免了多重用药的复杂性。
大多数患者建议从10mg开始,在预期性行为前30分钟服用,每日最多一次。根据个体反应和耐受性,剂量可调整至5mg或20mg。建议在性刺激下服用,否则可能无法起效。
每日固定时间服用5mg,无需考虑性行为时间。这种用法适合需要持续缓解BPH症状或希望随时保持勃起功能的患者。
(1)、肾功能不全者:需根据肌酐清除率调整剂量,严重肾功能不全者建议每72小时服用一次。
(2)、肝功能不全者:轻中度患者可服用10mg,重度患者不推荐使用。
(3)、老年人:通常无需调整剂量,但应谨慎监测不良反应。
(1)、与任何形式的硝酸盐药物(如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯)合用,可能导致血压骤降,危及生命。
(2)、对希爱力或其中任何成分过敏者。
(3)、与鸟苷酸环化酶刺激剂(如利奥西呱)合用。
性活动对心脏有一定负荷,因此有心血管疾病(如心绞痛、心衰、近期心梗)的患者应在医生评估后使用。若在性行为中出现胸痛、头晕等症状,应立即停止并就医。
与α受体阻滞剂、降压药或大量酒精合用可能增加低血压风险。
若勃起超过4小时,需立即就医,否则可能造成永久性损伤。
极少数患者可能出现突发性视力或听力下降,需停药并就医。
希爱力通常耐受良好,常见不良反应包括头痛、消化不良、背痛、肌肉酸痛、鼻塞、面部潮红和四肢疼痛。这些症状多为轻度至中度,通常在数小时内自行缓解。
罕见但严重的不良反应包括持续勃起、突发性视力丧失(NAION)、突发性听力下降、过敏反应(如史蒂文斯-约翰逊综合征)等。患者应了解这些潜在风险,并在出现异常时及时就医。
参考资料: FDA说明书更新于2018年2月15日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021368
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