
恩他卡朋(Entacapone)由芬兰奥立安集团(Orion)原研开发,是一种高选择性的儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂。
若出现持续性腹泻,应考虑药物相关性结肠炎(尤其是淋巴细胞性结肠炎),停药后通常可缓解,必要时需进行结肠镜检查。
恩他卡朋可能引起日间嗜睡,甚至在没有前兆的情况下突然入睡,影响日常生活活动(如驾驶)。患者在未充分了解药物对其精神状态和运动能力影响前,应避免驾驶或操作机械。
已有报告显示,使用恩他卡朋后可出现幻觉、意识模糊、攻击行为等精神症状。严重精神障碍患者应慎用,因可能加重精神病症状。
应询问患者及其家属是否出现异常的冲动行为(如赌博、消费、性行为等),必要时考虑减量或停药。
多巴胺能治疗可诱发体位性低血压。恩他卡朋可能增强左旋多巴的生物利用度,增加低血压风险。应提醒患者避免快速起身,尤其是在治疗初期。
恩他卡朋可能加重左旋多巴引起的运动障碍,建议必要时减少左旋多巴剂量。
恩他卡朋(Entacapone)的注意事项不完整,具体可阅读药物说明书。
禁止合用,因可能抑制儿茶酚胺代谢。
如异丙肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等,可能引起心率加快、心律失常或血压剧烈变化,应谨慎使用。
合用可能增加INR值,建议加强监测。
如丙磺舒、考来烯胺、某些抗生素,可能影响恩他卡朋清除,需谨慎。
体外研究显示恩他卡朋对CYP酶无临床抑制作用。
上市后报告中,最高报道的剂量至少为40000mg。急性过量的症状和体征包括嗜睡、活动减少、意识水平降低(昏迷、意识模糊、定向障碍)、皮肤/舌/尿液变色、以及烦躁不安、激越和攻击行为。理论上,极大量过量可能导致人体COMT酶100%抑制,从而阻止内源性和外源性儿茶酚胺的代谢。
目前尚无特效解毒剂,处理措施包括住院、对症治疗和一般支持治疗。由于恩他卡朋血浆蛋白结合率高(98%),血液透析或血液灌流可能无效。立即洗胃和反复使用活性炭可能通过减少胃肠道吸收和再吸收来加速药物消除,应密切监测呼吸和循环系统。
参考资料: FDA说明书获批于2016年2月22日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020796
[ 免责声明 ] 本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。
